Pengobatan lini pertama mengacu pada pengobatan atau rejimen pengobatan yang digunakan pertama kali, setelah diagnosis kondisi klinis. Biasanya pengobatan yang memiliki data paling banyak mengenai kemanjuran dan keamanannya untuk kondisi tertentu. Paling umum, pengobatan lini pertama termasuk obat-obatan yang telah ada untuk waktu yang lama karena ada banyak pengalaman dengan mereka, baik dalam praktek dan melalui studi klinis.
Sebagian besar negara memiliki badan nasional yang mengawasi sistem kesehatan mereka, termasuk pedoman standar untuk setiap kondisi klinis. Pedoman ini biasanya disusun oleh dewan atau organisasi tertentu di setiap spesialisasi, dijalankan oleh sekelompok spesialis. Misalnya, American College of Cardiology (ACC) telah menetapkan pedoman untuk pengobatan infark miokard, yang mencakup pengobatan lini pertama.
Saat menetapkan pengobatan lini pertama untuk kondisi atau penyakit klinis apa pun, sekelompok spesialis akan berkumpul dan melihat semua data yang berkaitan dengan pengobatan kondisi tertentu. Ini akan mencakup uji coba terkontrol secara acak, farmakologi obat, farmakoekonomi dan pengalaman dengan terapi. Setelah semua faktor ini dan faktor lainnya telah dipertimbangkan, protokol untuk pengobatan lini pertama akan ditetapkan sesuai dengan kemungkinan terbaik untuk menjadi efektif.
Perawatan lini pertama tidak hanya mencakup pilihan obat yang digunakan, tetapi juga tindakan non-obat terbaik seperti fisioterapi atau psikoterapi. Pada sebagian besar pasien, pengobatan lini pertama harus menyebabkan penyembuhan penyakit. Namun, dalam jumlah kecil mungkin tidak berhasil dan dalam kasus ini pengobatan lini kedua dan ketiga mungkin diperlukan.
Dalam beberapa kasus, seperti dalam pengobatan Human Immunodeficiency Virus (HIV), pengobatan lini pertama diganti dengan pengobatan lini kedua jika pasien gagal pada lini pertama. Kegagalan lini pertama mengacu pada fakta bahwa virus telah menjadi resisten terhadap beberapa atau semua obat dalam rejimen. HIV umumnya diobati dengan terapi tiga kali lipat, atau tiga obat yang berbeda.
HIV terus bereplikasi dan berubah dan dapat menyebabkan mutasi yang membuatnya resisten terhadap beberapa obat. Viral load secara teratur dilakukan pada pasien yang memakai terapi antiretroviral dan, jika ini meningkat meskipun kepatuhan terhadap pengobatan baik, itu mungkin merupakan indikasi resistensi. Dalam kasus ini mereka dapat diubah menjadi pengobatan lini kedua, yang juga akan mengandung setidaknya tiga obat, biasanya dari kelas yang berbeda, yang akan aktif melawan HIV dan menurunkan viral load kembali.