Ada sejumlah neuron yang melepaskan zat kimia di otak yang mempengaruhi ribuan neuron, bahkan jika neuron itu terletak berjauhan. Bahan kimia yang dilepaskan oleh neuron ini disebut neuromodulator. Bahan kimia ini memodulasi aktivitas neuron yang mengandung molekul reseptor yang mengenali dan mengikatnya. Peptida opioid adalah neuromodulator yang ditemukan di sistem saraf pusat, dan terdiri dari tiga kelas utama: beta-endorfin, enkefalin, dan dinorfin. Opioid ini mengaktifkan reseptor opioid, yang juga merupakan target obat opiat seperti morfin dan heroin.
Neuromodulator seperti peptida opioid tersebar luas di seluruh otak dan mengaktifkan atau mengurangi banyak jalur saraf. Sirkuit atau jalur ini diaktifkan ketika tombol terminal yang terletak di neuron prasinaps melepaskan opioid di otak, yang mengikat reseptor opioid yang terletak di neuron pascasinaps. Hal ini menyebabkan stimulasi neuron ini, menyebabkan berbagai efek fisiologis dan perilaku, termasuk pengurangan sensitivitas nyeri.
Ketika peptida opioid seperti beta-endorfin dilepaskan di otak, mereka diketahui menyebabkan penurunan sensitivitas terhadap rasa sakit. Beta-endorfin, yang merupakan zat mirip morfin, disintesis atau diproduksi di berbagai area otak. Salah satu area tersebut adalah hipotalamus, area yang terlibat dalam pengaturan suhu, perilaku seksual, dan respons nyeri. Ketika beta-endorfin mengirim sinyal dari hipotalamus ke jalur yang terletak di batang otak, mereka menghambat transmisi sensasi rasa sakit di dalam tubuh, mengurangi rasa sakit seperti yang akan dilakukan morfin.
Efek perilaku lainnya termasuk kecenderungan untuk melanjutkan atau bertahan dalam perilaku yang sedang berlangsung. Misalnya, ketika seekor hewan terlibat dalam perilaku seperti spesies tertentu seperti berkelahi, opioid dilepaskan. Peptida opioid ini memastikan bahwa seekor hewan akan terus bertarung untuk melindungi dirinya dari pemangsa dan tidak akan dihentikan oleh rasa sakit.
Reseptor opioid tidak hanya dirangsang oleh opioid, mereka juga dapat diaktifkan oleh bahan kimia yang meniru hasil yang serupa. Biji opium poppy terdiri dari sekelompok bahan kimia yang disebut opiat yang merangsang reseptor opioid tertentu. Ketika biji opium poppy dihisap atau dimakan, diketahui dapat menghambat rasa sakit dan menciptakan efek yang menyenangkan. Opiat meniru efek yang dimiliki peptida opioid pada otak dengan merangsang reseptor opioid yang menyebabkan efek penghambatan dan rangsang. Efek penghambatan termasuk penurunan kepekaan terhadap rasa sakit, sedasi dan penurunan suhu tubuh, dan efek rangsang adalah apa yang menarik individu untuk terus menggunakan opiat seperti heroin, yang sering mengakibatkan kecanduan.