Pemblokir opiat atau antagonis opiat/opioid adalah obat yang mengurangi beberapa efek opiat atau opioid, yang sering diresepkan untuk menghilangkan rasa sakit. Penggunaan penghambat ini bervariasi dan kadang-kadang diberikan untuk detoksifikasi bagi orang yang kecanduan opioid atau zat terkait seperti alkohol. Mereka juga memainkan peran penting dalam mengobati overdosis oleh opioid.
Kecanduan opiat menantang dan salah satu metode untuk mengakhiri kecanduan adalah dengan menggunakan penghambat opiat. Ini dapat mengurangi manfaat psikologis atau “tinggi” yang terkait dengan penggunaan opiat tambahan, dan bagi banyak orang, pemberian antagonis opioid jangka pendek membantu mengatasi kecanduan opioid kuat. Ada beberapa obat yang mungkin bekerja dalam hal ini dan bahkan yang akan menyebabkan penyakit jika hal-hal seperti alkohol digunakan. Ini mungkin berfungsi sebagai pencegah bagi mereka yang pulih dari penyalahgunaan narkoba.
Keyakinan lama bahwa manfaat utama dari blocker dalam mengobati kecanduan adalah bahwa ketika diberikan dengan opioid, rasa sakit tidak berkurang dengan opioid lagi, tetapi pemahaman ini terlalu disederhanakan. Sebaliknya, antagonis dapat mengurangi efek samping seperti opiat “tinggi”, tetapi mungkin sebenarnya berguna dalam mengobati rasa sakit, baik ketika diresepkan dengan opiat atau ketika digunakan sendiri. Semakin banyak penelitian menunjukkan bahwa beberapa orang mengelola rasa sakit secara efektif dengan menggunakan penghambat opiat, baik setelah pernah menggunakan opioid atau jika mereka tidak pernah menggunakannya. Dalam dosis rendah, penghambat ini mungkin bekerja dengan opioid yang diberikan bersama atau sendiri untuk meningkatkan efek analgesik atau penghilang rasa sakit. Hal ini memerlukan studi tambahan dan penggunaan antagonis opioid untuk mengontrol nyeri masih dianggap off-label.
Salah satu penggunaan blocker yang pasti disetujui adalah untuk mengobati overdosis. Orang yang overdosis pada opioid apa pun berada pada risiko kematian yang sangat parah karena opioid dapat menekan pernapasan hingga tingkat yang luar biasa. Pemberian intravena dari beberapa penghambat opioid, khususnya nalokson, merupakan langkah pertama dalam pengobatan, karena efek opioid yang diambil kemudian akan berkurang secara signifikan. Beberapa antagonis opioid juga digunakan selama prosedur seperti detoksifikasi ultra-cepat, dan mereka membantu mengurangi efek apa pun yang dapat terus dihasilkan opiat dalam tubuh, yang dapat membantu mengakhiri kecanduan.
Ada sejumlah penggunaan di luar label untuk jenis penghambat opiat, dan penggunaan ini mungkin memiliki penelitian pendukung yang minimal atau kuat. Ada beberapa penelitian yang menghubungkan perbaikan gejala autisme dengan antagonis opioid tertentu. Penggunaan yang disebutkan di atas sebagai terapi tambahan atau satu-satunya untuk menghilangkan rasa sakit adalah contoh lain. Penggunaan seperti itu umumnya masih dianggap eksperimental dan meresepkan obat untuk penggunaan di luar label biasanya tidak disarankan, meskipun orang yang mencari obat penghilang rasa sakit mungkin mencari dokter yang bersedia mendukung keputusan untuk mencoba terapi penghambat opiat yang belum terbukti.
Karena ada banyak penghambat opiat yang berbeda, efek sampingnya bervariasi menurut orang dan senyawa kimianya. Orang-orang ingin mendiskusikan potensi efek samping secara menyeluruh dengan dokter yang meresepkan. Ada juga perbedaan dalam cara penggunaan obat ini. Beberapa tersedia secara oral dan yang lain harus diberikan secara intravena karena bioavailabilitas oralnya buruk.