Sebagian besar obat memberikan efeknya pada tubuh melalui aktivitas pada reseptor. Reseptor adalah protein yang biasanya terletak di permukaan sel. Setelah mengikat reseptor ini, obat dapat menghasilkan respons dari sel, atau mencegah senyawa lain menggunakan reseptor itu untuk melakukannya. Kelas obat antagonis termasuk dalam kategori yang terakhir, secara efektif memastikan bahwa sel tidak merespon senyawa pengaktif, yang dikenal sebagai agonis, di hadapan mereka. Agonis ini dapat mencakup obat lain, atau bahan kimia komunikasi alami otak, yang disebut neurotransmiter.
Tergantung pada sifat obat antagonis, mereka dapat menciptakan efeknya dengan cara yang berbeda. Antagonis kompetitif mengikat ke lokasi yang sama pada reseptor sebagai agonis, dan mencegah agonis ini mengikat. Jenis lain, antagonis non-kompetitif, akan mengikat bagian lain dari reseptor. Setelah terikat, mereka dapat mengurangi kemampuan reseptor untuk menjadi aktif, atau bahkan mungkin mencegah mereka dari pengaktifan sama sekali saat antagonis hadir. Sebagian besar antagonis bersifat reversibel, dan akhirnya meninggalkan tubuh, tetapi sejumlah kecil zat ini bersifat ireversibel, menyebabkan efek permanen setelah dikonsumsi.
Ada banyak kegunaan medis untuk antagonis obat. Satu kelompok obat antagonis, beta blocker, secara istimewa berikatan dengan situs reseptor yang disebut reseptor beta adrenergik. Biasanya, reseptor ini memungkinkan neurotransmitter epinefrin untuk mengikat mereka dan menyebabkan sel menyampaikan pesan elektrokimia dalam tindakan yang dikenal sebagai penembakan. Aktivitas berlebihan epinefrin pada reseptor ini terkadang merupakan bagian dari hipertensi dan kondisi medis lainnya. Beta blocker, dengan bertindak sebagai antagonis, mencegah epinefrin mengerahkan efeknya, sehingga meringankan gejala hipertensi.
Beberapa penyakit mental dapat merespon pengobatan dengan obat antagonis. Skizofrenia, misalnya, tampaknya terkait dengan aktivitas abnormal neurotransmitter dopamin. Obat antipsikotik terkadang berfungsi sebagai antagonis dopamin, dan dapat meredakan beberapa halusinasi dan pola pikir yang berubah yang disebabkan oleh gangguan ini. Namun, tidak semua gejala skizofrenia dapat diobati dengan obat antagonis.
Fungsi lain dari antagonis reseptor adalah untuk mengobati overdosis obat. Obat penghilang rasa sakit opioid dapat menyebabkan koma atau kematian dalam dosis besar, tetapi antagonis opioid seperti nalokson dapat membalikkan efek ini. Nalokson bersaing dengan opioid untuk ruang reseptor, dan mencegah obat ini bekerja dengan baik setelah diberikan. Overdosis benzodiazepin terkadang dapat diobati dengan cara yang sama dengan obat berbeda yang secara kompetitif mengikat reseptor yang sama, yang dikenal sebagai flumazenil.