Modulator reseptor estrogen selektif, juga dikenal sebagai SERM, adalah senyawa yang bekerja pada reseptor hormon yang diaktifkan oleh 17β-estradiol, lebih sering disebut sebagai estrogen. Modulator reseptor estrogen selektif aktif di banyak jaringan berbeda di seluruh tubuh, memungkinkan mereka untuk memoderasi efek estrogen dalam skala besar. Dalam beberapa kasus, modulator reseptor estrogen selektif dapat bertindak sebagai agonis, senyawa yang memicu beberapa respons biologis dengan mengikat reseptor. Dalam kasus lain, modulator reseptor estrogen selektif bertindak sebagai antagonis, sebuah molekul yang menekan respon dengan mengikat reseptor. Molekul reseptor estrogen selektif dapat bertindak sebagai agonis atau antagonis tergantung pada jenis jaringan tertentu di mana mereka ditemukan.
Estrogen adalah senyawa yang sangat penting yang berfungsi terutama sebagai hormon seks wanita. Mereka berfungsi dalam berbagai peran, mulai dari pemeliharaan kesehatan mental hingga keseimbangan air, natrium, dan zat lain dalam tubuh. Meskipun penting untuk menjaga kesehatan, ketidakseimbangan estrogen juga dapat menyebabkan masalah kesehatan, seperti kanker payudara dan osteoporosis. Banyak bentuk kanker payudara bergantung pada pasokan estrogen yang stabil untuk tumbuh dan menyebar, dan osteoporosis umumnya disebabkan oleh kekurangan estrogen. Tidak jarang untuk mengobati kedua kondisi ini melalui penggunaan modulator reseptor estrogen selektif.
Tamoxifen, misalnya, adalah modulator reseptor estrogen selektif yang berfungsi sebagai antagonis reseptor estrogen di jaringan payudara. Pengobatan dengan tamoxifen, kemudian, dapat sangat memperlambat perkembangan bentuk positif reseptor estrogen dari kanker payudara, yang tumbuh dengan cepat dengan pasokan estrogen. Ia melakukannya dengan memblokir situs reseptor di jaringan payudara yang biasanya akan diaktifkan oleh estrogen. Tamoxifen juga memiliki efek samping yang menguntungkan: ia bertindak sebagai agonis dalam jaringan tulang. Ini dapat digunakan untuk melawan osteoporosis karena kualitas agonistiknya meningkatkan kepadatan tulang.
Menggunakan modulator reseptor estrogen selektif dalam pengobatan dapat menyebabkan beberapa efek negatif karena mereka dapat bertindak sebagai agonis atau antagonis di berbagai bagian tubuh. Sementara modulator reseptor estrogen selektif tertentu dapat mencegah satu jenis kanker, pada gilirannya dapat mempromosikan yang lain. Mereka mungkin juga memiliki efek destabilisasi pada kesehatan mental seseorang karena mempengaruhi jumlah estrogen yang ada di seluruh tubuh, dan estrogen sangat penting dalam pemeliharaan kesehatan mental.