Klorokuin adalah obat yang telah digunakan secara luas untuk mencegah dan mengobati malaria. Di beberapa bagian dunia, itu masih efektif. Namun, di sebagian besar dunia, resistensi telah berkembang di antara parasit yang menyebabkan malaria, terutama terhadap galur utama. Obat lain sekarang sering digunakan untuk mengobati penyakit ini. Cloroquine juga memiliki beberapa sifat anti-imun ringan, dan digunakan sebagai produk antirematik.
Malaria adalah penyakit mematikan yang membunuh satu juta orang setiap tahun. Hal ini disebabkan oleh beberapa spesies parasit yang berbeda dalam genus Plasmodium. Parasit ini hidup dalam sel darah merah (RBC), dan umumnya menyebar dari satu orang ke orang lain melalui gigitan nyamuk yang terinfeksi.
Parasit malaria bekerja dengan mendegradasi hemoglobin, protein utama dalam sel darah merah. Ini dilakukan untuk mendapatkan asam amino, yang merupakan bahan penyusun protein. Salah satu komplikasi dari strategi ini adalah hemoglobin mengandung heme — senyawa yang mengandung nitrogen yang mengikat oksigen — yang dapat menjadi racun dalam jumlah tinggi. Parasit memusatkan heme dalam kristal, dalam kompartemen seluler khusus yang disebut vakuola, di mana ia tidak mengganggu metabolisme seluler.
Klorokuin bekerja dengan cara berdifusi ke dalam sel darah merah, parasit, dan vakuola. Itu menjadi terperangkap dalam vakuola, dan bereaksi dengan kristal heme. Dalam bentuk ini, kristal tidak dapat menambahkan molekul heme lagi. Heme kemudian menumpuk hingga konsentrasi beracun dan meracuni parasit.
Agen antimalaria ini digunakan secara luas selama beberapa dekade, meskipun ada kekhawatiran awal tentang toksisitasnya terhadap manusia. Resistensi telah meningkat terhadap obat ini, terutama dengan parasit Plasmodium falciparum, agen penyebab bentuk malaria yang paling berbahaya. Tampaknya ada beberapa mekanisme resistensi, tetapi diketahui bahwa bentuk parasit yang resisten sangat efektif dalam mengangkut klorokuin keluar dari sel.
Sebagian besar kasus kematian akibat malaria terjadi di sub-Sahara Afrika. Di sana, resistensi terhadap malaria bersifat endemik. Klorokuin dapat digunakan di bagian dunia di mana resistensi obat belum dikonfirmasi. Ini termasuk Karibia, Amerika Tengah, dan sebagian Timur Tengah.
Klorokuin bisa sangat efektif bila diberikan sebagai bagian dari kampanye pencegahan malaria, untuk area yang sesuai. Wisatawan didesak untuk meminumnya sekitar satu hingga dua minggu sebelum bepergian ke daerah endemik malaria. Kemudian diambil setiap minggu selama perjalanan, dan selama empat minggu setelahnya. Untuk pengobatan penyakit yang ada, biasanya diambil dalam dosis yang lebih tinggi beberapa kali sehari. Ada beberapa tindakan pencegahan tentang meminumnya, karena obat ini bisa sangat beracun.
Pasien harus memeriksakan matanya secara teratur saat menggunakan klorokuin. Meskipun penglihatan kabur sering terjadi, obat ini bisa menjadi racun bagi mata dan bahkan menyebabkan kebutaan, meskipun hal ini biasanya hanya masalah dengan penggunaan kronis. Beberapa orang menderita gatal, yang terkadang cukup parah untuk menghentikan pengobatan.
Gangguan gastrointestinal adalah efek samping yang umum, dan berkurang jika obat diminum bersama makanan. Obat cimetidine akan memperburuk efek klorokuin, mungkin menyebabkan toksisitas, sehingga harus dihindari. Demi keamanan, pasien harus berkonsultasi dengan dokter tentang obat atau suplemen herbal apa pun yang dikonsumsi bersama dengan agen antimalaria ini.