Ide dasar di balik insektisida sistemik adalah untuk menyerang serangga secara langsung melalui sumber makanan hidup mereka tanpa merugikan spesies inang dengan cara apa pun. Misalnya, insektisida mungkin direndam ke dalam tanah sehingga tanaman dapat mengkonsumsinya. Setelah dikonsumsi, insektisida pada dasarnya menjadi bagian dari tanaman, dan ketika serangga menyerang, mereka akan menelan racun juga. Metode pengendalian hama ini bisa sangat efektif, tetapi beberapa orang khawatir itu bisa merusak lingkungan.
Ada beberapa cara kerja insektisida sistemik yang berbeda. Terkadang zat tersebut dirancang untuk membunuh serangga dan hama, dan terkadang lebih bersifat pencegah. Misalnya, beberapa racun sistemik hanya dapat menyebabkan ketidaknyamanan bagi hama ketika mereka makan, yang dapat membuat mereka ragu untuk makan dari tanaman serupa di masa depan, atau setidaknya menyebabkan mereka pergi dalam jangka pendek dan hanya memberi makan untuk interval yang sangat singkat.
Insektisida sistemik seringkali akan bertahan selama berminggu-minggu atau berbulan-bulan tanpa perlu melakukan pengobatan lain. Akhirnya, metabolisme alami inang umumnya akan mengeluarkan racun dari sistemnya, dan kemudian pengobatan lain biasanya diperlukan. Dengan cara ini, solusi sistemik bisa jauh lebih baik daripada pestisida konvensional, banyak di antaranya dapat tersapu oleh badai hujan sederhana atau tertiup angin kencang.
Insektisida sistemik sebagian besar dikenal untuk penggunaannya pada tanaman, tetapi kadang-kadang juga digunakan pada hewan. Misalnya, ada obat sistemik yang digunakan pada anjing dan kucing untuk membasmi kutu. Ini sering bekerja dengan sangat baik, meskipun mungkin ada efek samping. Bahan kimia juga kadang-kadang digunakan pada ternak untuk membantu parasit tertentu.
Beberapa petani menghindari penggunaan pestisida sistemik pada tanaman pangan karena khawatir akan membahayakan manusia, tetapi yang lain tetap menggunakannya. Padahal, penggunaan pestisida ini dianggap relatif umum untuk tanaman pangan. Pengujian telah dilakukan untuk menentukan keamanan bahan kimia, tetapi beberapa ahli tidak mempercayai hasil dan khawatir bahwa orang mungkin dirugikan secara tidak sadar dari penggunaan jangka panjang.
Potensi bahaya lain dari pestisida sistemik adalah mungkin terlalu efektif. Beberapa ahli khawatir bahwa insektisida ini dapat memusnahkan seluruh populasi serangga, yang dapat memiliki konsekuensi jangka panjang bagi ekosistem. Misalnya, beberapa orang khawatir bahwa spesies burung tertentu, yang berkembang biak dengan serangga, mungkin secara tidak langsung terancam.