Hirudin adalah senyawa yang dibuat oleh lintah obat yang mengganggu kemampuan tubuh untuk membentuk gumpalan darah. Lintah telah digunakan dalam pengobatan selama berabad-abad. Saat ini, mereka digunakan untuk berbagai kondisi yang mendapat manfaat dari pengangkatan bekuan darah. Antikoagulasi semacam itu melibatkan penghambatan protein trombin, yang mengkatalisis pembentukan bekuan darah. Penggunaan lintah hidup berisiko masuknya bakteri ke dalam luka, dan hirudin umumnya digunakan dengan sendirinya untuk mencegah darah membeku.
Lintah obat, Hirudo medicinalis, menghasilkan sejumlah senyawa di kelenjar ludah mereka yang membantu proses pertumpahan darah dari inangnya, yang dikenal sebagai hirudoterapi. Mereka menghasilkan anestesi, sehingga tuan rumah cenderung tidak memperhatikan saat lintah menempel pada mereka. Selain itu di dalam campuran tersebut terdapat senyawa yang menjaga darah agar tidak menggumpal, sehingga akan lebih leluasa mengalir ke dalam lintah. Darah tetap tidak menggumpal, bahkan setelah lintah terlepas. Ada beberapa kerugian menggunakan lintah hidup untuk antikoagulasi, karena mereka dapat memasukkan bakteri ke dalam luka.
Senyawa dalam saliva yang paling spesifik untuk antikoagulasi adalah peptida hirudin. Ini adalah rantai dari 65 asam amino, pertama kali ditemukan pada tahun 1884. Baru pada tahun 1976 strukturnya ditentukan. Lintah hanya memiliki sedikit senyawa ini dalam air liurnya, dan ada beberapa bentuk hirudin yang berbeda yang dicampur menjadi satu. Sebagian besar senyawa murni yang digunakan secara medis berasal dari peptida rekayasa genetika.
Pembekuan darah melibatkan konversi protein larut yang disebut fibrinogen menjadi mesh fibrin yang tidak larut. Reaksi ini dikatalisis oleh enzim yang disebut trombin, yang merupakan protease dan dapat membelah protein lain. Ketika trombin tidak aktif, fibrin tidak terbentuk dan darah tidak lagi membeku.
Ada berbagai jenis trombin. Hirudin hanya menonaktifkan jenis trombin yang paling spesifik untuk fibrinogen, dan karena itu merupakan senyawa paling kuat yang menghambat trombin. Ini bahkan lebih spesifik daripada penghambat trombin tubuh sendiri, antitrombin III.
Kondisi yang menguntungkan dari pengobatan antikoagulasi termasuk varises dan kelainan genetik di mana darah terlalu banyak menggumpal. Hirudin dapat bekerja pada trombin yang telah membentuk jala dan menjadi bekuan. Kondisi memiliki gumpalan seperti itu di dalam pembuluh darah dikenal sebagai trombosis. Peptida ini bahkan dapat bekerja pada trombin yang dikomplekskan, dan kemampuan ini memberikan keunggulan dibandingkan obat heparin, yang juga digunakan sebagai antikoagulan.