Glutathione S-transferase (GST) adalah protein yang membantu mengurangi stres oksidatif dalam sel. Bagian dari fungsi ini dimediasi dengan menghilangkan sebagian obat yang dimetabolisme dan senyawa toksik alami dalam organisme. Selain itu, ia memiliki peran dalam sintesis steroid dan beberapa senyawa pengatur kompleks lainnya dalam sel mamalia. Ada sejumlah jenis GST yang berbeda yang terlokalisasi ke kompartemen seluler yang berbeda, membentuk keluarga enzim yang besar. Mereka mengkatalisis transfer glutathione untuk mengurangi senyawa teroksidasi.
Peran klasik glutathione S-transferase adalah dalam konjugasi senyawa asing, yang dikenal sebagai xenobiotik. Senyawa tersebut dapat berkisar dari obat resep hingga racun yang ditemui manusia dalam makanan mereka hingga pestisida dan polutan lingkungan. Tumbuhan mengandung sejumlah senyawa beracun, sementara jamur terkadang mencemari persediaan makanan dan menghasilkan mikotoksin. Jika senyawa tersebut bersifat lipofilik, atau cenderung larut dalam membran, senyawa tersebut biasanya didetoksifikasi oleh sistem dua fase di membran hati.
Tahap I detoksifikasi sering melibatkan enzim sitokrom P450, yang memasukkan satu molekul oksigen dari udara ke dalam senyawa yang didetoksifikasi. Glutathione S-transferases dapat melakukan detoksifikasi Fase II dengan mengkonjugasikan gugus –OH. Ini melibatkan transfer glutathione ke bagian oksigen. Pembentukan kelompok yang dimodifikasi umumnya membuat senyawa lebih larut dalam air, dan mereka dapat dikeluarkan dari tubuh dalam urin. Kadang-kadang, reaksi ini membuat senyawa lebih karsinogenik.
Spesies oksigen reaktif (ROS), seperti peroksida dan radikal bebas, berkontribusi terhadap stres oksidatif dalam sel. Ini dapat merusak membran, protein, dan DNA — berkontribusi pada kerusakan jaringan. Kehadiran kelebihan senyawa ini telah dikaitkan dengan penuaan yang dipercepat. Glutathione S-transferase dapat membantu menetralkan molekul-molekul ini dan bertindak sebagai antioksidan seluler.
Jenis lain dari glutathione S-transferase juga dapat terlibat dalam sintesis molekul sinyal kompleks. Misalnya, mereka terlibat dalam biosintesis eikosanoid, sekelompok senyawa kompleks termasuk molekul sinyal leukotrien dan prostagladin. Selain itu, jenis enzim ini sebagian terlibat dalam biosintesis hormon testosteron dan progesteron.
Ada sejumlah besar bentuk glutathione S-transferase yang berbeda. Beberapa ditemukan di sitosol, sementara yang lain mikrosomal atau mitokondria. Mereka ditemukan pada hewan, tumbuhan, dan bakteri. Glutathione S-transferases memiliki sejumlah famili yang berbeda, dengan banyak yang mengandung banyak anggota per famili. Kehadiran keluarga super semacam itu memungkinkan enzim memiliki beragam fungsi khusus.