Gamma butyrolactone (GBL) adalah senyawa kimia yang dapat disintesis di laboratorium tetapi juga dapat ditemukan dalam anggur murni. Dengan sendirinya, gamma butyrolactone tidak memiliki efek apa pun. Namun demikian, ketika diserap ke dalam darah, ia dikenai aksi enzim laktonase. Enzim ini mengkatalisis konversi gamma butyrolactone menjadi gamma hydroxybutyric acid (GHB).
Sebagai prodrug GHB, gamma butyrolactone kadang-kadang disebut sebagai GHB dehidrasi. Seperti yang ditunjukkan oleh istilah “dehidrasi”, GBL tidak mengandung air sebanyak GHB, dan karena itu lebih menyukai lemak, atau lipofilik. Dibandingkan dengan GHB, GBL diserap lebih cepat saat dikonsumsi bersama makanan. Ini menyebabkannya menghasilkan efek yang diinginkan lebih cepat. Durasi aksi gamma butyrolactone, bagaimanapun, juga lebih pendek daripada rekan-rekannya.
Efek gamma butyrolactone didasarkan pada propertinya sebagai prodrug GHB. GHB mirip dengan neurotransmitter yang diproduksi secara alami yang disebut gamma aminobutyrate (GABA). GABA diproduksi oleh otak dan bekerja pada reseptor untuk memblokir impuls saraf, sehingga mendapatkan label neurotransmitter “penghambat”. Efek GABA termasuk relaksasi, tidur, peningkatan perasaan sejahtera, penurunan kecemasan dan penurunan tonus otot. Selanjutnya, pelepasan GABA dikaitkan dengan peningkatan kadar hormon pertumbuhan.
Satu-satunya perbedaan antara GHB dan GABA adalah substitusi gugus hidroksil pada yang pertama. GHB siap melintasi sawar darah-otak dan bekerja pada reseptor yang sama di mana GABA bertindak. Oleh karena itu, GHB juga berpotensi menyebabkan relaksasi, tidur dan pelepasan hormon pertumbuhan dari kelenjar pituitari. Penelitian telah menunjukkan bahwa ketika gamma butyrolactone diambil dalam dosis terapeutik, peningkatan hormon pertumbuhan dapat mencapai sebanyak lima kali tingkat rata-rata. Peningkatan hormon pertumbuhan adalah yang terbaik untuk binaragawan dan atlet lainnya karena hormon pertumbuhan mendorong pemanfaatan simpanan lemak dan pengembangan otot tanpa lemak.
Ini dapat diubah menjadi GHB dan dapat meningkatkan kadar hormon pertumbuhan, sehingga gamma butyrolactone dipasarkan secara luas selama tahun 1990-an sebagai suplemen nutrisi. Pada dosis rendah yang berkisar antara 500-1,500 miligram, asupan GBL atau GHB dapat meningkatkan relaksasi. Pada dosis sedang yang berkisar antara 1,000-2,500 miligram, relaksasi otot yang dihasilkan dapat memberikan seseorang penurunan rasa keseimbangan dan penurunan koordinasi. Pada dosis tinggi, seseorang akan mengalami efek samping yang meliputi mual; muntah; penurunan laju pernapasan, atau bradipnea; penurunan denyut jantung, atau bradikardia; dan kejang. Hasil terburuk adalah koma dan kematian.
Institut Nasional Penyalahgunaan Narkoba dan Administrasi Makanan dan Obat-obatan Amerika Serikat telah memberi label gamma butyrolactone, GHB dan zat terkait lainnya sebagai obat berbahaya. Dengan demikian, mereka telah dilarang dari pasar. GABA, dengan sendirinya, masih dianggap legal sebagai suplemen asam amino.