Gamma aminobutyric acid (GABA) adalah neurotransmitter inhibisi utama dari sistem saraf. Beberapa neuron memiliki reseptor untuk zat ini di permukaannya, yang memungkinkannya memicu perubahan pada neuron. Reseptor terdiri dari dua subunit, GABA B-R1 dan GABA B-R2, dan dihubungkan dengan protein G, yang menghubungkan reseptor dengan saluran kalium atau kalsium di neuron. GABA menghambat sistem saraf dengan mengikat reseptor GABA B, yang memicu protein G untuk mengaktifkan saluran kalium dan menyebabkannya terbuka, atau mempersulit saluran kalsium untuk membuka, yang membatasi kemampuan neuron untuk memberi sinyal ke neuron lain. Reseptor GABA B terlibat dalam beberapa gangguan psikologis dan neurologis, serta beberapa jenis penyalahgunaan obat. Mereka juga dapat dihubungkan dengan memori dan perkembangan otak.
Reseptor GABA B juga merupakan salah satu jenis reseptor yang berinteraksi dengan obat GHB dan MDMA, atau ekstasi. Satu-satunya obat agonis GABA B spesifik yang ada di pasaran pada tahun 2003, baclofen, mengurangi keinginan untuk kokain, heroin, nikotin dan alkohol pada orang yang kecanduan obat tersebut. Ini mungkin dilakukan dengan menghambat pelepasan neurotransmitter dopamin di nukleus accumbens otak, wilayah yang diyakini terlibat dalam sirkuit hadiah kecanduan. Dokter awalnya meresepkan baclofen untuk mengobati kelenturan otot pada pasien yang mengalami cedera tulang belakang, multiple sclerosis, cerebral palsy, atau Amyotrophic Lateral Sclerosis (ALS). Ini karena aktivasi obat dari reseptor GABA B menghambat kemampuan otot rangka untuk berkontraksi.
Baclofen juga mengurangi rasa sakit yang disebabkan oleh migrain dan neuralgia, seperti neuropati diabetik dan neuralgia postherpetik, tetapi dokter biasanya tidak meresepkannya karena merupakan obat penenang dan orang-orang mengembangkan toleransi terhadapnya dengan cepat. Ini juga dapat membantu dengan beberapa gejala penyakit Parkinson. Para ilmuwan telah menemukan perubahan pada reseptor GABA B di otak pasien Alzheimer, dan tampaknya juga berperan dalam gangguan kejiwaan seperti depresi, kecemasan, dan skizofrenia.
Selain obat-obatan, perubahan reseptor GABA B terlibat dengan beberapa gangguan sistem saraf. Pada awal 2000-an, para ilmuwan menemukan bahwa mutasi genetik spesifik di salah satu reseptor membuat seseorang jauh lebih mungkin untuk mengembangkan epilepsi lobus temporal, dan lebih mungkin untuk mengembangkan kasus yang parah. Obat yang mengaktifkan reseptor di sistem saraf perifer menunjukkan harapan pada tahun 2000-an sebagai pilihan untuk mengobati penyakit refluks gastroesofageal.