Bentuk obat sublingual mengacu pada tablet hisap yang dipegang pasien di mulut di bawah lidah sampai larut. Captopril merupakan obat yang dapat membuat jantung dan pembuluh darah bekerja lebih efisien, sehingga sangat cocok untuk orang yang memiliki masalah kardiovaskular. Bentuk kaptopril sublingual biasanya digunakan untuk situasi darurat, di mana pasien tiba-tiba mengalami tekanan darah yang sangat tinggi.
Pada 2011, para ilmuwan tidak tahu persis bagaimana kaptopril bekerja. Tampaknya obat tersebut memblokir satu langkah dalam urutan reaksi yang dapat menyebabkan penyempitan pembuluh darah, yang dapat menghentikan peningkatan tekanan darah. Langkah ini melibatkan perubahan zat yang disebut angiotensin I menjadi zat terkait yang disebut angiotensin II.
Angiotensin II adalah molekul yang memberi tahu pembuluh darah untuk mengencang. Ketika pembuluh darah mengencang, tekanan darah di dalam pembuluh meningkat. Memblokir produksi angiotensin II oleh karena itu mencegah pembuluh darah menyempit, dan mengurangi tekanan darah yang mengalir melaluinya. Obat tersebut termasuk dalam kategori obat yang disebut penghambat enzim pengubah angiotensin (ACE). ACE adalah enzim yang mengubah angiotensin I menjadi angiotensin II, dan kaptopril bekerja langsung pada ACE untuk memblokirnya agar tidak bekerja. Selain tindakan ini, obat juga mempengaruhi zat lain seperti bradikinin dan aldosteron, yang sebagian mengontrol tekanan darah.
Karena karakteristik kaptopril yang bermanfaat ini, obat ini sering diresepkan sebagai tablet untuk dikonsumsi pasien dalam jangka panjang. Namun, ketika obat dalam bentuk kaptopril sublingual, obat ini cocok untuk situasi darurat. Jika seseorang tiba-tiba mengalami peningkatan tekanan darah yang cepat tetapi tidak berisiko mengalami kerusakan organ, suatu kondisi yang dikenal sebagai hipertensi urgensi, maka kaptopril sublingual dapat diberikan. Dalam posisinya di bawah lidah, pasien tidak perlu menelannya, dan ini mengurangi risiko tersedak ketika orang tersebut menderita gejalanya.
Captopril sublingual bukanlah obat untuk penyakit kardiovaskular, melainkan mengontrol laju tekanan darah ke tingkat yang aman bila diperlukan. Efeknya bertahan selama satu jam atau lebih, setelah itu mungkin diperlukan lebih banyak obat. Kemungkinan efek samping termasuk merasa lebih lelah dari biasanya, lebih mudah memar, dan iritasi pada mulut atau tenggorokan. Risiko alergi atau nyeri dada juga terkadang dikaitkan dengan obat tersebut.