Proses di dalam tubuh untuk menghasilkan kolesterol disebut biosintesis kolesterol. Ini terdiri dari sejumlah langkah yang bergantung pada banyak enzim dan proses untuk mencapai produk akhir. Kolesterol sangat penting untuk fungsi normal tubuh, dalam jumlah yang tepat. Ini digunakan untuk pembuatan dinding sel dan hormon, di antara fungsi lainnya. Terlalu banyak kolesterol, bagaimanapun, dapat menyebabkan aterosklerosis, atau penyempitan pembuluh darah, dan mengakibatkan penyakit jantung, serangan jantung atau stroke.
Biosintesis kolesterol terjadi terutama di hati dan dimulai dengan produk mentah dari makanan yang dimakan oleh orang tersebut – karbohidrat, lemak dan protein. Ini dimetabolisme dalam tubuh menjadi produk yang disebut Asetil KoA yang kemudian dimetabolisme lebih lanjut melalui sejumlah tahap oleh enzim asetoasetil KoA Tiolase, HMG CoA Sintase dan HMG CoA Reduktase menjadi produk yang disebut mevalonat. Pada titik biosintesis kolesterol inilah statin, salah satu obat yang paling banyak digunakan untuk kolesterol tinggi, bertindak.
Mevalonat diproses lebih lanjut melalui sejumlah produk oleh enzim Mevalonate Kinase, Phosphomevalonate Kinase, Phosphomevalonate Decarboxylase dan Prenyltransferase untuk menghasilkan isoprena. Ini kemudian menjalani metabolisme lebih lanjut baik squalene atau Coenzyme Q10, atau ubiquinone. Koenzim Q10 adalah antioksidan.
Squalene diubah oleh Squalene Epoxidase dan Oxidosqualene cyclase menjadi lanosterol. Lanosterol mengalami berbagai proses lebih lanjut untuk menghasilkan produk akhir kolesterol. Ini adalah penjelasan yang sangat sederhana tentang biosintesis kolesterol dan setiap langkah dapat mencakup sejumlah proses, masing-masing membutuhkan enzim tertentu. Ini, sekali lagi, menyoroti kompleksitas sistem tubuh.
Seperti disebutkan sebelumnya, terlalu banyak kolesterol tidak baik dan kadar kolesterol tinggi perlu diobati, pertama dengan perubahan gaya hidup seperti diet dan olahraga dan kemudian, jika perlu, dengan pengobatan dengan obat-obatan. Kelas obat yang paling terkenal yang digunakan untuk mengobati kolesterol tinggi adalah inhibitor HMG CoA Reductase, atau statin. Ini termasuk atorvastatin, pravastatin dan rosuvastatin, yang tersedia dengan nama dagang yang berbeda di negara yang berbeda, biasanya hanya dengan resep dokter.
Statin bekerja dengan menghambat aksi enzim, HMG Co A Reductase, yang merupakan bagian dari biosintesis kolesterol pada langkah yang menghasilkan mevalonat. Dengan menghambat enzim, konversi ke mevalonat menurun dan karena itu kolesterol diturunkan. Seperti obat apa pun, statin dapat berinteraksi dengan obat lain, dikontraindikasikan dalam kondisi tertentu dan menyebabkan efek samping yang merugikan pada beberapa orang. Mereka hanya boleh digunakan di bawah pengawasan seorang profesional medis.