Antiestrogen adalah zat yang mencegah sel memproduksi atau memanfaatkan estrogen, hormon seks wanita. Ini juga dikenal sebagai penghambat estrogen. Beberapa ilmuwan percaya antiestrogen dapat mengurangi pertumbuhan sel kanker payudara, yang dapat mencegah atau mengurangi keparahan kanker payudara. Beberapa binaragawan juga menggunakan produk antiestrogen untuk meningkatkan massa otot.
Antiestrogen umumnya dibagi menjadi dua kelompok: modulator reseptor estrogen selektif (SERM) dan inhibitor aromatase. SERM mempromosikan efek antiestrogen dalam tubuh dengan memanipulasi reseptor estrogen, menghambat aktivitas estrogenik di beberapa bagian tubuh. Inhibitor aromatase menurunkan penciptaan, atau sintesis, hormon estrogen.
SERM biasanya digunakan sebagai alternatif terapi penggantian hormon (HRT), yang menggunakan estrogen untuk mengobati gejala menopause, penghentian permanen siklus menstruasi wanita. Sementara HRT dapat meningkatkan risiko kanker payudara dan pembekuan darah, SERM dipandang sebagai alternatif yang lebih aman bagi wanita yang sudah berisiko mengalami kondisi ini. SERM juga dapat menurunkan risiko osteoporosis, komplikasi umum menopause.
Ada enam jenis SERM yang saat ini digunakan untuk mengobati menopause. Clomifene menghambat aktivitas estrogenik di hipotalamus, bagian otak yang terletak tepat di atas batang otak. Femarelle, yang berasal dari kedelai, mempengaruhi tulang dan jaringan otak. Ormeloxifene, raloxifene, dan tamoxifen mempengaruhi tulang, rahim, dan jaringan payudara. Toremifene juga digunakan untuk menghambat produksi estrogen, meskipun peneliti belum menunjukkan jaringan mana yang ditargetkan untuk menghambat aktivitas estrogenik.
Inhibitor aromatase biasanya digunakan untuk mengobati kanker payudara. Estrogen dapat menyebabkan sel kanker payudara tumbuh, tetapi penghambat aromatase mencegah produksi hormon ini. Ini dapat membantu mencegah kanker payudara berkembang dan menjadi lebih parah – dan pada akhirnya lebih sulit untuk diobati. Ini juga digunakan untuk mencegah steroid berubah menjadi estrogen, yang dapat membatasi pertumbuhan otot pada binaragawan. Ini juga dapat mencegah penyusutan testis dan pertumbuhan jaringan payudara pada pria, yang biasanya terjadi dengan penyalahgunaan steroid.
Inhibitor aromatase dibagi menjadi dua kategori, yang disebut inhibitor steroid ireversibel dan inhibitor non-steroid. Inhibitor steroid ireversibel secara permanen mengikat aromatase, yang membantu menciptakan hormon estrogen. Inhibitor non-steroid tidak mengikat aromatase, tetapi masih dapat menghambat kemampuannya untuk menciptakan estrogen. Inhibitor nonsteroid lebih banyak digunakan daripada inhibitor steroid.
Kedua jenis antiestrogen tersebut dilaporkan mengurangi risiko kanker payudara dan dapat meringankan gejala menopause. Namun, menggunakan suplemen antiestrogen dapat menyebabkan beberapa efek samping. Jerawat, peningkatan gairah seks, dan pertumbuhan rambut wajah sering dilaporkan sebagai efek samping pada pria dan wanita. Wanita juga dapat mengembangkan pola kebotakan pria, pertumbuhan rambut di dada dan perut, dan perubahan siklus menstruasi.