Zat anti-estrogen memblokir efek hormon seks estrogen, hormon steroid alami yang terutama bertanggung jawab untuk pengaturan siklus reproduksi wanita. Strategi untuk menurunkan kadar estrogen dengan inhibitor aromatase dan memblokir tindakan estrogen dengan zat anti-estrogen digunakan untuk memperbaiki dominasi estrogen, ketidakseimbangan hormon seks. Inhibitor aromatase bekerja untuk memblokir produksi estrogen dari androgen pada wanita pasca-menopause dan pada pria. Senyawa anti-estrogen mengikat reseptor estrogen dalam sel untuk mencegah estrogen mengaktifkan reseptor.
Dipercaya bahwa sumber makanan estrogen tanaman dan bahan kimia peniru hormon di lingkungan berkontribusi terhadap dominasi estrogen. Makan daging dan produk susu yang berlebihan dari hewan yang diberi hormon dapat menyebabkan ketidakseimbangan hormon. Beberapa tanaman dan herbal, termasuk kedelai, merupakan sumber estrogen tanaman non-steroid yang juga dapat meningkatkan kadar estrogen. Selain itu, bahan kimia peniru hormon yang bertindak sebagai estrogen lazim di lingkungan. Mereka berasal dari plastik, bahan kimia pertanian, kosmetik dan produk rumah tangga.
Anti-estrogen dianggap melawan efek dari paparan berlebihan terhadap sumber makanan dan lingkungan dari estrogen. Terlalu banyak estrogen telah dikaitkan dengan aterosklerosis pada wanita yang lebih tua, pubertas dini pada anak-anak, dan perkembangan kanker yang sensitif terhadap hormon. Kelebihan estrogen juga mungkin bertanggung jawab atas kenaikan tingkat obesitas. Dipercaya bahwa dominasi estrogen menyebabkan perkembangan banyak kondisi kronis termasuk penurunan kesuburan pria. Anti-estrogen digunakan untuk menyeimbangkan efek kelebihan estrogen.
Di beberapa negara, produk anti-estrogen tersedia dengan resep dokter, sementara di negara lain dijual sebagai suplemen makanan yang dijual bebas. Mereka tersedia baik dengan resep dan over-the-counter di negara-negara tertentu. Binaragawan sering menggunakan suplemen anti-estrogen dan inhibitor aromatase untuk meningkatkan perkembangan otot mereka dan mengurangi efek samping dari steroid. Tamoxifen adalah resep obat anti-estrogen yang digunakan untuk mengobati kanker payudara yang sensitif terhadap estrogen pada wanita pra-menopause. Ini mengikat reseptor estrogen sel kanker tanpa mengaktifkannya.
Inhibitor aromatase digunakan untuk mengobati wanita pasca-menopause dengan kanker payudara yang sensitif terhadap hormon. Diperkirakan 80 persen kanker payudara bergantung pada estrogen untuk tumbuh. Pada wanita pasca menopause, estrogen dihasilkan dari androgen di jaringan lemak termasuk di payudara. Dengan menekan produksi estrogen, suplai ke sel kanker berkurang.
Dominasi estrogen juga dapat dikelola dengan cara diet. Makanan tertentu yang tinggi estrogen dihindari, sementara makanan lain yang antagonis estrogen ditekankan. Diet anti-estrogen menghilangkan daging dan produk susu yang diproduksi secara konvensional bersama dengan buah-buahan dan sayuran dengan residu pestisida yang tinggi. Konsumsi makanan organik termasuk sayuran segar, buah-buahan dan produk hewani organik dianjurkan. Makanan yang menunjukkan aksi anti-estrogen yang nyata termasuk jamur kancing biasa, sayuran silangan dan teh hijau.