Antagonis opioid adalah obat yang mengikat dirinya sendiri pada reseptor di otak dan menghalangi kemampuan otak untuk merespons penggunaan opiat. Beberapa obat yang digunakan adalah antagonis parsial, sementara yang lain memberikan efek antagonis penuh. Antagonis opioid sering digunakan untuk memerangi kecanduan opiat.
Antagonis lebih kuat dari opiat dan mencegah opiat dari mengikat reseptor. Meskipun kemampuan mengikatnya kuat, antagonis tidak mampu menghasilkan peningkatan endorfin yang disebabkan oleh penggunaan opiat. Ketidakmampuan inilah yang membuat antagonis opioid menjadi pengobatan yang sukses untuk kecanduan opiat. Otak seorang pecandu sedang mencari aliran endorfin. Serbuan endorphin tidak mungkin dilakukan dengan antagonis.
Naltrekson dan nalokson adalah dua contoh antagonis opioid penuh. Antagonis opioid parsial termasuk levallorphan dan nalorphine. Mereka disebut antagonis parsial karena gejala penarikan yang mereka hasilkan pada orang yang baru saja menggunakan opiat.
Antagonis opioid parsial digunakan dalam mengobati kecanduan dengan meminta pecandu menelan jumlah yang ditentukan setiap hari. Mengidam diblokir, dan kemampuan untuk menelan opiat dihilangkan karena hal itu dapat membuat tubuh berhenti mengonsumsi opiat. Antagonis opioid penuh biasanya digunakan untuk mengeluarkan opiat dari sistem. Kasus overdosis biasanya diobati dengan nalokson atau naltrekson.
Pecandu opiat di fasilitas rehabilitasi perumahan sering dimulai dengan antagonis opioid untuk memblokir gejala penarikan opiat, yang jika tidak dapat menjadi parah. Beberapa fasilitas secara perlahan menyapih pecandu ke dosis yang dikurangi dan kemudian memindahkannya sepenuhnya dari obat. Yang lain memberikan dosis yang lebih kecil dan kemudian mengatur pecandu dengan spesialis aftercare yang akan terus meresepkan obat untuk pecandu dan memantau penggunaan dan kemajuannya.
Naltrexone adalah salah satu antagonis opioid yang mampu membalikkan perubahan kimia otak jangka panjang yang dialami oleh mereka yang memiliki riwayat penyalahgunaan opiat. Kemungkinan perubahan kimia otak yang disebabkan oleh penyalahgunaan opiat yang berkelanjutan termasuk kecemasan dan depresi. Penggunaan yang tepat dari antagonis membalikkan kimia tersebut dan mengembalikan otak ke keadaan pra-kecanduan. Proses ini dapat memakan waktu 18 hingga 24 bulan.
Perawatan gangguan depersonalisasi juga dapat mencakup penggunaan antagonis opioid. Gejala depersonalisasi termasuk perasaan terlepas dan hidup di dunia mimpi. Penelitian menyimpulkan bahwa dosis rendah nalokson yang konsisten menghilangkan atau secara signifikan mengurangi gejala depersonalisasi. Studi lain hanya menemukan peningkatan gejala sebesar 30 persen.