Dalam biokimia, agonis adalah bahan kimia apa pun, termasuk obat-obatan, yang menunjukkan afinitas terhadap reseptor pada membran sel. Karena afinitas, agonis dapat mengikat reseptor dan mempengaruhi aktivitasnya di dalam sel. Pada tingkat sel, reseptor terjadi pada permukaan membran sel dan biasanya merupakan bagian terbuka dari protein membran. Ketika suatu zat mengikat reseptor, itu menyebabkan perubahan molekul reseptor, yang dapat memulai atau menghambat aktivitas. Agonis reseptor dapat secara positif atau negatif mempengaruhi aktivitas reseptor yang mereka ikat.
Di dalam tubuh, reseptor dapat dirangsang atau dihambat oleh bahan kimia yang diproduksi oleh tubuh, agonis endogen; atau yang asing atau diproduksi di tempat lain, agonis eksogen. Contoh agonis endogen termasuk hormon alami, seperti insulin, dan neurotransmiter. Neurotransmitter adalah bahan kimia yang diproduksi oleh tubuh yang dilepaskan oleh sel saraf untuk mengirimkan impuls saraf dari satu sel saraf ke sel saraf lainnya. Contoh neurotransmiter termasuk adrenalin dan dopamin.
Kemampuan agonis reseptor untuk mempengaruhi aktivitas reseptor inilah yang membedakannya dengan antagonis reseptor. Antagonis reseptor juga dapat mengikat reseptor, tetapi mereka tidak mempengaruhi reseptor atau aktivitasnya dengan cara apapun. Jumlah agonis reseptor mempengaruhi aktivitas reseptor targetnya disebut kemanjurannya. Ada spektrum kemanjuran yang luas pada agonis reseptor.
Di seluruh spektrum kemanjuran, ada empat tingkat agonis reseptor yang berbeda, yang diklasifikasikan berdasarkan seberapa besar pengaruhnya terhadap reseptor ketika mereka mengikatnya. Dari yang paling sedikit, kelompoknya adalah: superagonis, agonis penuh, agonis parsial, dan agonis terbalik. Superagonis biasanya merupakan agonis reseptor eksogen. Ketika mengikat reseptor dan mengaktifkannya, itu menyebabkan respons yang lebih besar daripada agonis endogen untuk reseptor itu. Dengan kata lain, respon sel lebih besar dari 100% ketika superagonis berikatan dengan reseptor target.
Agonis reseptor penuh menyebabkan kemanjuran penuh, atau aktivitas, sel ketika mereka mengikat reseptor. Jenis agonis ini bisa endogen atau eksogen. Contoh agonis endogen dan eksogen yang merupakan agonis penuh masing-masing adalah endorfin dan morfin. Endorfin adalah pembunuh rasa sakit alami yang diproduksi oleh tubuh, yang mengikat reseptor opioid yang ditemukan dalam sistem saraf pusat. Morfin adalah obat penghilang rasa sakit ampuh yang berasal dari opium poppies yang meniru aksi endorfin dan mengaktifkan reseptor opioid juga.
Agonis parsial mengikat reseptor target, tetapi hanya menyebabkan peningkatan parsial aktivitas sel bila dibandingkan dengan agonis penuh atau endogen. Akhirnya, agonis terbalik mengikat reseptor, tetapi alih-alih mengaktifkannya, itu menyebabkan kebalikannya terjadi. Agonis terbalik bertindak sepenuhnya bertentangan dengan agonis penuh atau endogen dengan menyebabkan efek yang berlawanan terjadi di dalam sel dibandingkan dengan ketika agonis penuh atau endogen mengaktifkan reseptor.