GABA dan alkohol memiliki fungsi yang saling menguntungkan dalam tubuh manusia. Hubungan utama di antara mereka adalah bahwa alkohol memiliki efek yang mirip dengan GABA pada sistem saraf. Ini karena alkohol mengikat dan mengaktifkan reseptor yang sama yang menekan penembakan neuron, yang memperlambat aktivitas di sistem saraf pusat dan perifer. Pada pecandu alkohol, fungsi normal neurotransmitter GABA menjadi tergantung pada keberadaan alkohol dalam aliran darah.
Singkatan GABA adalah singkatan dari gamma-aminobutyric acid. Ini adalah neurotransmiter penghambat utama di otak manusia dan semua mamalia lainnya. Ketika GABA dilepaskan oleh satu neuron ke dalam sinaps, ia mengikat reseptor GABA pada neuron yang berdekatan dan mencegah sel-sel ini menembak dengan mengurangi rangsangan listriknya. Banyak depresan, termasuk alkohol, dapat mengikat reseptor GABA dan memicu respons penghambatan yang sama.
Alkohol mengikat kelas reseptor GABA yang dikenal sebagai GABA-A. Reseptor ini ditemukan di seluruh otak dalam subtipe yang berbeda, di mana mereka memoderasi komunikasi saraf dengan menghambat sinyal antar neuron. Neuron GABA sangat penting untuk fungsi neurologis, mulai dari kontrol dasar pernapasan dan kemampuan berjalan hingga penglihatan. Seperti kebanyakan obat penenang, alkohol meningkatkan efek penghambatan GABA, yang menjelaskan mengapa alkohol menekan keterampilan motorik dan persepsi.
GABA dan alkohol meningkatkan efek satu sama lain. GABA dan alkohol bersama-sama akan memiliki efek yang lebih besar daripada jumlah alkohol yang sama atau GABA sendiri. Ketika berikatan dengan reseptor GABA-A, alkohol diperkirakan meningkatkan konduktansi ionnya, menyebabkan neuron menjadi kurang tereksitasi. Alkohol juga meningkatkan penyerapan GABA. Dikombinasikan dengan agonis GABA lain seperti barbituate, alkohol dapat meningkatkan efek sedatif dari obat ini.
Glutamat adalah neurotransmitter rangsang utama di otak, dan neuron menggunakannya untuk menginduksi komunikasi listrik antar sel. Baik GABA dan alkohol menentang efek glutamat dalam sistem saraf, tetapi GABA melakukan ini secara tidak langsung dengan mencegah sel menembak. Alkohol melawan aksi glutamat dengan mengikat reseptor glutamat, tetapi tidak mengaktifkannya. Ini memblokir reseptor sehingga glutamat tidak dapat mengikatnya dan merangsang neuron. Dengan melakukan ini, alkohol lebih meningkatkan efek penghambatan GABA.
Alkoholisme mengubah hubungan antara GABA dan alkohol. Reseptor GABA-A menjadi kurang sensitif terhadap alkohol, dan membutuhkan jumlah yang lebih besar untuk merespon, sementara reseptor glutamat menjadi hipersensitif terhadap jumlah yang lebih kecil. Jika seorang pecandu alkohol memasuki pengobatan alkoholisme, ia mungkin mengalami gejala penarikan yang mencerminkan fungsi tertekan reseptor GABA yang telah menjadi ketergantungan pada alkohol. Gemetar, halusinasi, bahkan kejang hebat dapat terjadi akibat berkurangnya respons GABA dan reseptor glutamat hiperaktif.