Penelitian ilmiah telah menetapkan bahwa ada hubungan kausal antara estradiol dan kanker, dengan estradiol, suatu hormon, yang meningkatkan risiko kanker dengan mendorong pertumbuhan sel-sel payudara yang ganas. Hubungan kausal negatif ini kemungkinan besar terjadi ketika ada banyak insulin dalam tubuh. Estradiol, suatu bentuk estrogen, secara khusus memicu perluasan sel payudara MCF-7 tertentu yang memiliki reseptor estrogen (ER), para ilmuwan telah menemukan. Para peneliti percaya sel-sel ER-positif ini, ketika dirangsang, memicu siklus pertumbuhan sel yang tidak beralasan – kecuali jika tidak ada insulin. Tanpa insulin dan tanpa sel reseptor estrogen, estradiol mungkin tidak menyebabkan pertumbuhan sel ganas, menurut penelitian.
Hubungan estradiol dan kanker mungkin merupakan hasil dari lebih dari sekadar kemampuan estradiol untuk menyebabkan sel mensintesis DNA dan mulai berkembang biak. Para ilmuwan percaya radikal oksigen adalah faktor kunci lain dalam estradiol menjadi risiko kanker yang sebenarnya. Penelitian telah lama menunjukkan bahwa radikal oksigen bebas dapat menyebabkan kanker dengan merusak sel-sel yang sehat; estradiol, menurut penelitian, berbahaya karena dapat menghasilkan radikal oksigen bebas sendiri dalam sel ER-positif. Sementara estradiol sebagian besar terkait dengan kanker payudara, estradiol juga dapat menyebabkan kanker rahim dan endometrium.
Dalam jumlah normal, estradiol dan kanker tidak terkait. Estradiol sebenarnya diperlukan dan bermanfaat bagi wanita karena mengatur perkembangan wanita yang tepat. Misalnya, estradiol, yang dibuat secara alami dalam tubuh wanita setiap hari, memandu perkembangan dan pemeliharaan rahim, payudara, dan saluran telur wanita. Hormon steroid ini juga mengatur bagaimana lemak disimpan di tubuh wanita, memandu bentuk sosoknya. Bersama dengan dua bentuk estrogen lainnya – estriol dan estrone – estradiol membantu mengatur menstruasi dan kehamilan wanita.
Risiko kanker muncul ketika keberadaan estradiol dalam tubuh berlebihan; terkadang hal ini disebabkan oleh obat-obatan yang mengandung estradiol dari sumber hewani lainnya. Suplementasi estradiol terapeutik ini sering menjadi bagian dari terapi penggantian hormon wanita untuk kondisi seperti menopause. Hormon mungkin juga hadir dalam beberapa bentuk pengendalian kelahiran serta kosmetik tertentu. Paparan lingkungan dan medis ini meningkatkan risiko wanita menghadapi hubungan berbahaya antara estradiol dan kanker.
Juga, karena estradiol kadang-kadang digunakan dalam beberapa obat hewan, jejak hormon dapat berakhir di beberapa daging dan susu, menurut beberapa laporan medis. Hubungan antara peningkatan estradiol dan kanker dapat dilawan dengan obat anti-estrogen. Dokter telah menemukan bahwa antiestrogen steroid tertentu dapat menghentikan pertumbuhan kanker dari estradiol dan bahkan mencegahnya sama sekali.