Obat anti-kecemasan, atau ansiolitik, bervariasi dalam metode kerjanya. Sebagian besar obat yang digunakan untuk mengobati kondisi kecemasan bekerja pada keseimbangan bahan kimia di otak dan dapat mengubah atau menghambat jumlah atau tindakan neurotransmitter yang ditargetkan. Beberapa jenis obat ansiolitik ini termasuk benzodiazepin, serotonin selective reuptake inhibitor (SSRI), dan azapiron. Barbiturat, yang merupakan obat penenang yang sangat kuat, juga termasuk dalam kelompok, tetapi jarang diresepkan karena profil efek sampingnya yang besar dan potensi overdosis. Obat lain, seperti beta blocker, digunakan sebagai ansiolitik karena menghambat beberapa manifestasi fisik utama dari kecemasan dan kepanikan, seperti detak jantung yang cepat dan berkeringat yang dialami dengan respons “lawan atau lari” yang terlalu aktif.
Benzodiazepin telah menjadi beberapa obat anti-kecemasan yang paling sering diresepkan. Obat-obatan dalam kategori ini bekerja untuk mendorong fungsi sistem asam gamma-Aminobutyric (GABA) di otak. GABA adalah neurotransmitter penghambat yang diperlukan untuk memperlambat respon stres, dan pengobatan dengan obat benzodiazepine memastikan bahwa reseptor GABA cukup diaktifkan. Benzodiazepin bekerja dengan baik karena mereka bertindak cepat dan memiliki profil efek samping yang rendah, tetapi toleransi, ketergantungan, dan risiko penarikan menghalangi banyak dokter untuk meresepkannya untuk jangka waktu yang lama. Beberapa ansiolitik benzodiazepin yang sering diresepkan termasuk alprazolam, clonazepam, dan diazepam.
SSRI, seperti sertraline HCl dan paroxetine hidroklorida, sering diresepkan sebagai pilihan pengobatan jangka panjang untuk gangguan kecemasan. Mereka membawa risiko penyalahgunaan yang jauh lebih sedikit dan telah terbukti dalam uji klinis efektif sebagai ansiolitik. SSRI, serta antidepresan terkait, bekerja dengan menghalangi pengambilan kembali serotonin, yang meningkatkan jumlah zat yang tersedia di sinaps, yang kemudian membantu menyeimbangkan rasio kimia di otak. Ketika otak mencapai titik homeostasis selama pengobatan dengan SSRI, kecemasan dan kekhawatiran berkurang secara signifikan. Salah satu kerugian yang paling mencolok dari pengobatan dengan jenis obat ini adalah waktu yang dibutuhkan obat untuk membangun ke tingkat farmakologis aktif dalam sistem, yang kadang-kadang sampai dua bulan.
Azapirones, seperti buspirone, adalah jenis ansiolitik yang lebih baru. Mereka bekerja dengan cara yang hampir sama seperti SSRI, tetapi mereka mengatasi kecemasan secara lebih menyeluruh dengan tidak hanya meningkatkan serotonin, tetapi juga mengatur penyerapan dopamin. Mekanisme azapiron tidak sepenuhnya dipahami, tetapi banyak peneliti setuju bahwa efektivitasnya mungkin juga disebabkan oleh korelasi dengan jalur GABAergik di otak.