Apa Berbagai Jenis Agonis Parsial?

Ada beberapa jenis agonis parsial yang berbeda. Obat ini mempertahankan aksi farmasinya dengan mengikat reseptor spesifik dan menyebabkan aksi lemah yang bersifat agonis dan antagonis. Agonis parsial menyebabkan efek fisiologis yang bervariasi, tetapi spesifik, yang didasarkan pada jenis reseptor yang memiliki afinitas. Beberapa kondisi umum yang diresepkan agonis parsial termasuk skizofrenia, kecanduan opiat, dan hipertensi. Beberapa obat terkenal yang termasuk dalam kategori ini adalah buspirone, aripiprazole, dan pindolol.

Agonis parsial dapat dianggap sebagai yang wajar, tetapi kurang sempurna, cocok untuk reseptor yang sesuai. Saat mengikat, ia mengisi reseptor dan, pada dasarnya, menghalangi reseptor agar tidak terbuka terhadap zat atau ligan lain. Namun, ia tidak mengikat sepenuhnya, dan tidak dapat menyebabkan cukup banyak perubahan di dalam reseptor untuk memfasilitasi respons maksimum. Ini menyebabkan efek agonis karena sinyal, meskipun sifatnya lebih lemah daripada yang disebabkan oleh agonis penuh, dikirim. Di sisi lain, ini menyebabkan efek antagonis dengan memblokir total efek zat atau ligan yang mungkin bersaing untuk situs reseptor.

Agonis parsial sering digunakan dalam pengobatan kecanduan opiat dan penarikan. Pengguna opiat kronis pasti mengembangkan toleransi yang tinggi terhadap obat opioid. Hal ini terjadi karena otak merespon kejenuhan reguler di situs reseptor opiat dengan menumbuhkan lebih banyak reseptor, yang kemudian perlu diisi agar pengguna dapat merasakan efek obat. Menjadi tidak mungkin bagi pengguna untuk mengisi semua situs reseptor dan, pada titik ini, dia akan mengalami penarikan yang menyakitkan. Buspirone bekerja dengan sebagian mengikat reseptor opiat, yang mengurangi gejala penarikan tanpa menghasilkan euforia tinggi.

Aripiprazole, obat agonis parsial lainnya, digunakan untuk mengobati skizofrenia melalui reseptor dopamin 2 (D2). Obat anti-psikotik yang lebih tradisional bekerja dengan memblokir sepenuhnya situs D2, yang menyebabkan penghentian gejala positif skizofrenia seperti halusinasi dan delusi. Namun, memblokir sepenuhnya reseptor D2 dapat menyebabkan pasien kehilangan kemampuan untuk merasakan kesenangan—disebut anhedonia—, menjadi depresi, atau menderita eksaserbasi gejala negatif skizofrenia. Efek samping yang tidak diinginkan ini dapat dikurangi dengan menggunakan obat-obatan seperti aripiprazole alih-alih agonis penuh karena obat-obatan tersebut mengikat situs reseptor dengan cara yang lebih lemah dan, pada dasarnya, membiarkan aktivasi dopamin yang cukup terjadi untuk menangkal reaksi negatif.