Bahan aktif dalam Benadryl™ adalah obat diphenhydramine hydrochloride, kadang-kadang hanya disebut diphenhydramine atau dengan salah satu dari dua singkatan, DPH dan DPM. Diphenhydramine adalah salah satu antihistamin pertama yang tersedia dan dikembangkan pada tahun 1940-an. Itu adalah obat pertama yang disetujui sebagai resep antihistamin, menghalangi efek pada tubuh dari bahan kimia alami yang disebut histamin, yang diproduksi tubuh manusia sebagai respons terhadap alergen. Hari ini, umumnya tersedia di atas meja dalam jumlah yang sangat besar produk yang Benadryl™ adalah salah satu merek yang lebih terkenal. Penggunaan utamanya adalah untuk pengobatan gejala alergi umum, seperti demam, tetapi juga digunakan sebagai bahan dalam obat bantuan tidur, karena efek sedatifnya, untuk mengobati gatal-gatal dan ruam kulit karena reaksi alergi, dan untuk penggunaan lainnya.
Sementara banyak produk yang dijual dengan merek Benadryl™ mengandung bahan aktif lain, seperti acetaminophen dan phenylephrine, satu-satunya bahan aktif dalam Benadryl™ itu sendiri adalah diphenhydramine. Benadryl™ dijual sebagai pengobatan untuk gejala flu biasa atau alergi seperti demam atau alergi hewan peliharaan. Formulasi yang mengandung bahan aktif dalam Benadryl™ dijual baik sebagai obat yang dapat dicerna maupun sebagai salep atau krim topikal. Bentuk topikal digunakan secara lokal untuk mengobati nyeri ringan, pembengkakan dan gatal-gatal ruam kulit, gatal-gatal dan gigitan serangga.
Diphenhydramine bukan bahan aktif dalam Benadryl™ saja. Ini hadir dalam sejumlah besar produk, dijual oleh banyak produsen, dan sering dikombinasikan dengan obat lain untuk pengobatan gejala pilek dan flu. Obat ini digunakan untuk beberapa tujuan selain pengobatan gejala alergi. Mabuk perjalanan, gejala penyakit Parkinson dan reaksi alergi yang parah semuanya dapat diobati dengan diphenhydramine.
Karena diphenhydramine dapat memiliki beberapa kemungkinan efek pada tubuh manusia selain sebagai antihistamin, kadang-kadang digunakan untuk kegunaan lain selain yang dijelaskan pada kemasan, kadang-kadang atas saran dokter atau apoteker. Tentu saja, tidak ada obat yang boleh digunakan dengan cara apa pun selain yang ditunjukkan oleh petunjuknya tanpa berkonsultasi terlebih dahulu dengan dokter. Kegagalan menggunakan obat apa pun sesuai dengan petunjuknya atau petunjuk dokter dapat mengakibatkan masalah kesehatan yang serius.