Antagonis aldosteron termasuk dalam kategori obat yang membantu mengobati penyakit jantung dan beberapa jenis penyakit ginjal dengan menghalangi tindakan aldosteron, hormon mirip steroid yang dapat menyebabkan tekanan darah tinggi dan masalah serius lainnya yang berkaitan dengan fungsi jantung. Tubuh manusia memproduksi aldosteron dalam kondisi normal untuk menahan air dan garam, tetapi individu dengan gagal jantung dapat memiliki jumlah aldosteron yang berlebihan yang menimbulkan masalah dengan kadar kalium, kemacetan, pembesaran jantung, dan jaringan parut pembuluh darah. Obat yang tergolong antagonis aldosteron ini bekerja dengan cara mengikat reseptor aldosteron di pembuluh darah dan jantung untuk memblokir hormon tersebut. Obat-obatan ini terkadang dapat digunakan bersama dengan obat jantung atau ginjal lainnya.
Pengobatan dengan antagonis aldosteron biasanya untuk pasien dengan gagal jantung sistolik berat atau sedang, terlihat sebagai penurunan kemampuan jantung untuk memompa secara normal. Ini juga digunakan pada beberapa individu yang menunjukkan gejala gagal jantung setelah kejadian koroner. Seringkali, penghambat aldosteron dapat dengan cepat mengurangi gejala gagal jantung, termasuk pembengkakan kaki dan kesulitan bernapas, yang disebabkan oleh penumpukan cairan tubuh yang berlebihan. Obat-obat ini biasanya diberikan bersama dengan obat diuretik jenis lain, atau obat pengurang cairan.
Pasien dengan tekanan darah tinggi, nefropati diabetik, atau gagal jantung kadang-kadang diobati dengan penghambat ACE atau penghambat reseptor angiotensi II, yang menekan kadar aldosteron dalam aliran darah individu. Obat-obatan ini sering dapat menyebabkan kondisi yang dikenal sebagai pelepasan aldosteron, di mana kadar aldosteron secara bertahap mulai kembali ke status pra-pengobatan meskipun telah menggunakan obat-obatan. Antagonis aldosteron, yang dapat digunakan bersamaan dengan obat penghambat aldosteron lainnya, diyakini dapat mengurangi terjadinya pelepasan aldosteron.
Antagonis aldosteron terkadang dapat menyebabkan perubahan hormon pada wanita, yang menyebabkan gejala seperti suara yang lebih rendah atau pertumbuhan rambut yang berlebihan. Kategori obat yang dikenal sebagai antagonis reseptor aldosteron selektif, atau SARA, diyakini memiliki lebih sedikit efek samping terkait hormon. Salah satu risiko signifikan pengobatan dengan berbagai obat penghambat aldosteron adalah perkembangan hiperkalemia, tingkat kalium yang sangat tinggi dalam darah. Kondisi ini dapat menyebabkan aritmia jantung atau gangguan berat lainnya pada fungsi jantung.
Individu yang diobati dengan antagonis aldosteron disarankan untuk menghindari makan makanan yang kaya kalium. Makanan tersebut dapat berupa buah-buahan atau jus buah, sayuran tertentu, dedak gandum, dan beberapa jenis daging. Pasien yang menggunakan obat ini juga harus menghindari penggunaan obat antiinflamasi nonsteroid, atau NSAID. Inhibitor COX-2 juga dikontraindikasikan, serta obat atau suplemen apa pun yang berpotensi meningkatkan kadar kalium.