En proteashämmare är en typ av medicin som är utformad för att störa aktiviteten av proteas, en typ av enzym som används av många virus för att reproducera sig själva. Proteas används framför allt av det humana immunbristviruset (HIV) för att replikera sig själv, och det är också involverat i replikeringen av hepatit C. Genom att utveckla läkemedel som riktar sig mot proteas kan läkemedelsföretag marknadsföra produkter som minskar den totala virusmängden hos patienter , även om de inte kan bota virusinfektioner, och en minskad virusmängd hjälper en patient att hålla sig friskare längre.
Den första proteashämmaren godkändes för försäljning 1995, och flera andra produkter följde snabbt efter. Några exempel på proteashämmare på marknaden inkluderar nelfinavir, saquinavir, rionavir och indinavir. Dessa läkemedel används klassiskt i kombinationsterapi med andra läkemedel och ytterligare proteashämmare för att attackera virusinfektioner; Från och med 2009 hade proteashämmare endast godkänts för användning mot HIV. Dessa läkemedel har också utforskats som potentiella experimentella cancerbehandlingar, eftersom de kan hämma tillväxten av cancertumörer.
Kombinationsterapi drar fördel av flera läkemedel som har olika effekter för att skapa ett flerdelat angrepp. Genom att kombinera en proteashämmare med en annan proteashämmare minskar också risken för att utveckla resistenta virusstammar. Eftersom proteaset kan förändras varje gång ett virus replikerar, säkerställer användning av flera inhibitorer att slumpmässiga mutationer som motstår en form av proteashämmare kommer att torkas upp av en annan.
Att använda kombinationsterapi för att hantera HIV-infektion kräver att man tar en cocktail av läkemedel som kan vara komplicerat och dyrt att hantera. Patienter måste vara försiktiga med att ta alla sina droger och följa ett specifikt schema. Bristande efterlevnad av kombinationsbehandling riskerar en patient att bli sjukare och kan också bidra till att generera läkemedelsresistenta stammar av hiv som kan överföras till andra, vilket gör hiv/aids-behandling svårare i framtiden.
Flera biverkningar är förknippade med proteashämmare. En av de allvarligaste är en ökning av blodsockret och utvecklingen av diabetes. Dessa läkemedel har också varit inblandade i levertoxicitet, ett vanligt problem med läkemedel som tas i höga doser och på lång sikt eftersom levern så småningom blir oförmögen att bearbeta dem. En proteashämmare stör också hur kroppen bearbetar och lagrar fett, vilket orsakar en ökning av kolesterolnivåerna och bildandet av ovanliga fettavlagringar.