En opiatagonist är vilken morfinliknande substans som helst som ger kroppsliga effekter genom att binda till en cells opiatreceptor, ett specifikt protein med affinitet för dess kemiska sammansättning. När det binder till receptorn, aktiverar det relaterade nervbanor som leder till unika fysiologiska svar. Några vanliga fysiologiska effekter av opiatagonister inkluderar sedering, smärtlindring och andningsdepression. Det finns potentiella bindningsställen för opiatagonister i hjärnan, ryggmärgen och mag-tarmkanalen. Den olika placeringen av bindningsställena i kroppen leder till att dessa föreningar uppvisar betydande systemiska biverkningar när de ordineras för behandling, såsom förstoppning i mag-tarmkanalen.
Bland de olika receptorer som en opiatagonist kan binda till är ”mu”-receptorn den mest undersökta och i sin tur den mest välkända opiatreceptorn på grund av dess överflöd i hjärnans kraftfulla limbiska system. ”mu”-receptorerna som finns inom denna region spelar en stor roll för att kontrollera smärt-/nöjesspektrumupplevelser och känslomässiga reaktioner på stimuli. Detta faktum gör att opiatagonister är vanligt föreskrivna mediciner för måttlig till svår smärta. Ytterligare fysiologiska svar från opiatagonister som verkar på andra receptorer gör dem till en lämplig behandling för okontrollerbar hosta, bronkial spasm och drogberoende/abstinens av opiat. Att blanda en opiatagonist med en annan medicin som paracetamol kan öka dess biotillgänglighet under vissa omständigheter.
Opiatagonister kan vara ”fulla agonister” eller ”partiella agonister.” En agonist som binder fullständigt till en opiatreceptor producerar hela spektrumet av relaterade fysiologiska reaktioner, medan agonister som inte binder fullständigt har en svagare reaktiv potential. Många opiatagonistläkemedel som är utformade för att behandla patienter med opiatberoende använder en svagare agonist, som metadon, för att leverera föreningen som kroppen är fysiskt beroende av utan den euforiska high som associeras med en mer komplett agonist. Detta minskar obekväma abstinensbesvär och minskar även suget efter det beroendeframkallande ämnet, vilket kan minska det drogsökande beteende som ursprungligen orsakade missbruket.
Även om de flesta opiatagonister ger liknande systemiska effekter vid jämförbara doser, binder vissa läkemedel lättare till vissa receptorer. Detta leder till mångfalden av kliniska tillämpningar som ses med opiatläkemedel. Vissa opiater, som hydromorfon, är mer euforiska till sin natur och används ofta i fall av svår smärta i samband med terminal sjukdom. Varaktigheten av effekterna från en opiatagonist beaktas också av förskrivande läkare. Kronisk smärta, till exempel, behandlas ofta mer effektivt med en opiatagonist som har en längre halveringstid.