Klorokin är ett läkemedel som har använts flitigt för att förebygga och behandla malaria. I vissa delar av världen är det fortfarande effektivt. I stora delar av världen har emellertid resistens utvecklats bland de parasiter som orsakar malaria, särskilt mot den stora stammen. Andra läkemedel används nu ofta för att behandla denna sjukdom. Klorokin har också några milda anti-immuna egenskaper och används som en antireumatisk produkt.
Malaria är en förödande sjukdom som dödar en miljon människor varje år. Det orsakas av flera olika arter av parasiter i släktet Plasmodium. Dessa parasiter lever i röda blodkroppar (RBC) och sprids vanligtvis från en person till en annan genom bett av infekterade myggor.
Den malariaparasiten verkar genom att nedbryta hemoglobin, huvudproteinet i röda blodkroppar. Det gör det för att få aminosyror, som är byggstenarna i proteiner. En komplikation av denna strategi är att hemoglobin innehåller hem – en kvävehaltig förening som binder syre – som kan vara giftig i stora mängder. Parasiten koncentrerar hemet i kristaller, i ett specialiserat cellulärt fack som kallas en vakuol, där det inte stör cellulär metabolism.
Klorokin verkar genom att diffundera in i de röda blodkropparna, parasiten och vakuolen. Den fastnar i vakuolen och reagerar med hemkristallerna. I denna form kan kristallerna inte ha fler hemmolekyler tillsatta. Hemet byggs sedan upp till en giftig koncentration och förgiftar parasiten.
Detta antimalariamedel användes flitigt i årtionden, trots initiala farhågor om dess toxicitet för människor. Resistens har byggts upp mot detta läkemedel, särskilt med parasiten Plasmodium falciparum, orsaksmedlet för den farligaste formen av malaria. Det verkar finnas flera mekanismer för resistens, men det är känt att de resistenta formerna av parasiterna är mycket effektiva för att transportera ut klorokin ur cellerna.
De flesta fall av dödsfall i malaria inträffar i Afrika söder om Sahara. Där är resistens mot malaria endemisk. Klorokin kan dock användas i delar av världen där läkemedelsresistens ännu inte har bekräftats. Detta inkluderar Karibien, Centralamerika och delar av Mellanöstern.
Klorokin kan vara mycket effektivt när det ges som en del av en malariapreventionskampanj, för ett lämpligt område. Resenärer uppmanas att ta det ungefär en till två veckor innan de reser till en region där malaria är endemisk. Det tas sedan varje vecka under hela resan och i fyra veckor efter. För behandling av befintlig sjukdom tas det vanligtvis i högre doser flera gånger om dagen. Det finns några försiktighetsåtgärder för att ta det, eftersom detta läkemedel kan vara ganska giftigt.
Patienter bör få sina ögon undersökta regelbundet när de tar klorokin. Även om dimsyn är vanligt, kan medicinen vara giftig för ögonen och till och med orsaka blindhet, även om detta oftast bara är ett problem vid kronisk användning. Vissa människor lider av klåda, som ibland är tillräckligt allvarlig för att avbryta behandlingen.
Mag-tarmbesvär är en vanlig biverkning och minskar om läkemedlet tas med måltider. Läkemedlet cimetidin kommer att förvärra effekterna av klorokin, vilket kan leda till toxicitet, så det bör undvikas. För säkerhets skull bör patienter rådgöra med en läkare om eventuella läkemedel eller växtbaserade kosttillskott som tas i samband med detta antimalariamedel.