Karbapenemer är en mycket kraftfull klass av betalaktamantibiotika som är strukturellt relaterade till penicilliner. De är bredspektrumantibiotika och verkar mot gramnegativa, grampositiva bakterier och de som växer i frånvaro av syre. Dessa läkemedel används vanligtvis vid infektion av flera typer av bakterier eller när de invasiva bakterierna är resistenta mot andra typer av antibiotika. Det finns bakteriestammar som har utvecklat en gen för resistens mot karbapenemer, vilket skrämmer det medicinska samfundet med rädsla för en världsomspännande superbug.
Beta-laktamantibiotika har alla en ringstruktur som består av tre kolatomer och en kväveatom. De stör bakteriecellväggsyntesen genom att störa ett avgörande steg i syntesen. Dessa föreningar blockerar penicillinbindande proteiner (PBP). Detta lämnar bakteriecellväggsintermediärer lösa. Det lurar cellen att producera enzymer som bryter ner sin egen cellvägg och dödar organismen.
Många bakterier producerar enzymer som bryter ner betalaktamantibiotika. Sådana enzymer är kända som beta-laktamaser. Det är vanlig praxis att förskriva denna typ av antibiotika med en betalaktamashämmare, så att bakterierna inte kan bryta ner antibiotikan. Med karbapenemer är beta-laktamasinhibitorn som används cilastatin.
Det finns ett antal olika typer av karbapenemer som används i klinisk praxis. Den första föreningen som användes var imipenem, som vanligtvis förskrivs tillsammans med cilastatin. Senare typer av hämmare behöver inte användas tillsammans med denna beta-laktamasinhibitor. Dessa föreningar varierar i vilket PBP de binder till, vilket ger viss selektivitet mot olika typer av organismer. Till exempel är de som hämmar PBP3 specifika för den opportunistiska patogenen Pseudomonas aeruginosa.
Karbapenemer är de mest kraftfulla antibiotika som är kända, eftersom de kan innehålla en sådan mångfald av bakteriella infektioner. De sparas vanligtvis för att användas som en sista utväg, för att inte uppmuntra utvecklingen av resistens mot dem. Sådana antibiotika administreras vanligtvis intravenöst på sjukhus.
Denna klass av antibiotika kan döda de flesta bakterier som producerar betalaktamashämmare, eftersom dess struktur är något annorlunda än de andra klasserna av betalaktamantibiotika. Nya stammar av tarmbakterier har dock utvecklats som bär på en resistensgen som gör det möjligt för dem att bryta ned beta-laktamaset av karbapenemer. Enteriska bakterier är gramnegativa bakterier som Escherichia coli. Den nya resistensgenen är känd som NDM-1. Det är ett beta-laktamas med en metalljon som kofaktor och isolerades först i New Delhi, Indien. Därför står namnet för New Delhi metallo beta-laktamas.
Ett antal patienter i Storbritannien har lagts in på sjukhus med bakteriestammar som innehåller denna resistensgen. Några har dött. De flesta hade varit på den indiska subkontinenten, främst för kosmetisk kirurgi. Andra hade fått sin sjukdom från andra patienter på sjukhuset. Infektioner har också förekommit i USA, Kanada och flera andra länder.
Det finns ingen annan antibiotikaklass som kan ersätta karbapenemer. NDM-1-genen kan överföras mellan olika typer av bakterier. Om det hamnar i en stam som är resistent mot alla antibiotika och lätt sprider sig mellan patienter, skulle det vara ett allvarligt hot mot människors hälsa.