Transdermalt buprenorfin är ett narkotiskt läkemedel som administreras genom ett aktuellt plåster med tidsinställd frisättning. Vårdgivare ordinerar buprenorfin för patienter som lider av kronisk smärta som sträcker sig från måttlig till svår. Buprenorfin är ett halvsyntetiskt opiat som har en hög potential för beroende samt biverkningar som liknar de som är förknippade med andra narkotiska analgetika. Buprenorfins starka bindningsförmåga till många olika opiatreceptorer orsakar svårigheter när man försöker vända effekterna med opiatantagonistmediciner som inkluderar naloxon.
Laboratorier skapar buprenorfin med hjälp av en alkaloid från Papaver somniferum, allmänt känd som opiumvallmo. Läkemedlet liknar kemiskt kodein och morfin men tros vara 20-40% mer potent än morfin. Studier indikerar att transdermalt buprenorfin verkar som en partiell agonist på delta-, mu- och ORL1-receptorställena i hjärnan.
Läkemedlet stimulerar dessa receptorer, som är ansvariga för ett antal centrala nervsystem och hormonella svar, inklusive aptitreglering, endorfinfrisättning, magrörlighet och humör. Dessa centra avgör också drogtolerans och fysiskt beroende. Buprenorfin fungerar också som en antagonist och blockerar kappa-receptorn. Förutom naturlig smärtkontroll reglerar denna receptor vätskeeliminering via njurarna och reglerar medvetandenivåerna.
Tillverkare producerar transdermalt buprenorfin i specialskiktade plåster som ger läkemedelsdoser på 5, 10 eller 20 mikrogram per timme. Patienter applicerar vanligtvis plåstret på ren, hårlös hud. Den övre delen av ryggen, övre delen av bröstkorgen, övre armarnas yttre armar och sidorna av bröstet är rekommenderade appliceringsställen, och en patient kan i allmänhet bära ett plåster i upp till sju dagar innan utbytet. Transdermalt buprenorfin finns också som tredagarsplåster i Europa.
Vårdgivare ordinerar vanligtvis transdermalt buprenorfin för kronisk smärta i samband med cancer, artros och neuropati. Laboratorier tillverkar också buprenorfin i lösning, för intramuskulär eller intravenös injektion. Förutom dess smärtstillande användning har läkemedlet visat sig vara effektivt som ett opiatavgiftningsmedel. Buprenorfin och naloxon kombineras i en sublingual tablett för behandling av opiatberoende.
Vanliga biverkningar av buprenorfin inkluderar hudirritation i samband med limmet på depotplåstret. Instruktionerna rekommenderar att patienter byter appliceringsställe regelbundet, inte upprepa appliceringen på samma plats under minst 21 dagar. Andra vanliga reaktioner inkluderar illamående, kräkningar och yrsel, tillsammans med huvudvärk. Att utsätta plåstret, eller området med ett applicerat plåster, för värme orsakar ökad frisättning av läkemedel och ökar även kärlcirkulationen. Dessa kombinerade effekter skapar risk för överdosering av buprenorfin.
Patienter som bär ett buprenorfinplåster kan också uppleva förstoppning, vätskeretention och hypotoni. Allvarliga reaktioner i centrala nervsystemet inkluderar andningsdepression, sedering och förändringar i omdöme. Buprenorfin förstärker effekterna av alkohol och receptfria eller receptbelagda läkemedel som fungerar som dämpande medel i centrala nervsystemet.