Vissa antikolinerga läkemedel är naturliga växtderivat, även om andra är semisyntetiska eller syntetiska formuleringar. Vissa läkemedel som tillhör denna kategori är utformade för att ge ett systemiskt svar, och andra är skapade för att kontrollera funktionen i ett visst kroppssystem eller organ. Vårdgivare ordinerar ofta antikolinerga läkemedel för sina kramplösande eller sekretminskande egenskaper.
Antikolinerga läkemedel binder till de muskarina och nikotiniska neurala receptorerna i hela kroppen. Denna verkan blockerar tillgången till signalsubstansen acetylkolin, vilket hämmar kemikaliens aktivitet i det centrala nervsystemet, skelett- och kärlmuskelvävnader och inre organ. Antikolinergika påverkar också utsöndringskörtelvävnaden. Även om kolinerga blockerande mediciner kan skapas för verkan på ett specifikt organ, har de ofta systemiska effekter på grund av det stora antalet receptorer som är involverade i bindning.
Läkare kan ordinera antikolinerga läkemedel för att ge en speciell effekt i det centrala nervsystemet. Biperidenhydroklorid, till exempel, ordineras för att minska den perifera muskelspasticiteten eller stelheten som ofta förknippas med Parkinsons sjukdom. Högre doser av antikolinerga läkemedel kan orsaka ryckningar, skakningar och bristande fysisk koordination tillsammans med dåsighet. Skopolamin minskar de vestibulära nervimpulserna till hjärnan som signalerar illamående och kräkningar och används ibland före operation för att eliminera effekterna av anestesi.
Ögonläkare använder ofta tropicamid, som tillfälligt förlamar iris-sfinktern och ciliarmuskeln, vilket vidgar pupillen. Tills effekterna av medicinen försvinner, kan patienter också uppleva dimsyn på grund av deras nedsatta förmåga att hantera normalt. Patienter som diagnostiserats med kroniska obstruktiva lungsjukdomar, såsom astma, bronkit eller emfysem, använder ofta inhalatorer som innehåller antikolinerga läkemedel. Ipratropiumbromid, till exempel, slappnar av och vidgar lungbronkiolerna samtidigt som det minskar mängden obstruktiv sekretion.
Dicyklomin och dicykloverin slappnar av den glatta muskulaturen i mag-tarmkanalen, tillsammans med minskande sekret från tarm och mage. Läkare kan använda dessa antikolinerga mediciner för symtomatisk lindring av de smärtsamma spasmerna i samband med irritabel tarm. Medicinerna minskar också peristaltiken i tarmen och kan orsaka förstoppning. Patienter som lider av blåsinkontinens kan ta oxybutyninklorid, som lindrar blåspasmer genom att slappna av den glatta muskulaturen, men också ökar mängden sphincterkonstriktion.
Antikolinerga läkemedel kan minska hjärtfrekvensen, men kan också öka takten vid högre doser. Medicinerna hämmar generellt acetylkolineffekter på hjärtat, men blockerar därmed också impulser från vagusnerven på sinoatriala och atrioventrikulära pacemakernoder, vilket orsakar en ökad hjärtfrekvens. Kardiologer kan använda atropin i fall av bradykardi eller sinusknutedysfunktion. Militären använder också atropin för att motverka effekterna av kemiska nervämnen.