En opioidantagonist är ett läkemedel som binder sig till receptorer i hjärnan och blockerar hjärnans förmåga att svara på opiatanvändning. Vissa läkemedel som används är partiella antagonister, medan andra ger full antagonisteffekt. En opioidantagonist används ofta för att bekämpa beroende av opiater.
Antagonisten är starkare än en opiat och hindrar opiaten från att binda till receptorer. Även om bindningsförmågan är stark, kan antagonisten inte producera de förstärkta endorfiner som användningen av en opiat orsakar. Denna oförmåga är det som gör en opioidantagonist till en framgångsrik behandling för opiatberoende. En missbrukares hjärna söker efter endorfinrushen. Endorfinrushen är inte möjlig med en antagonist.
Naltrexon och naloxon är två exempel på fullständiga opioidantagonister. Partiella opioidantagonister inkluderar levallorfan och nalorfin. De kallas partiella antagonister på grund av abstinensbesvär de ger hos personer som nyligen har använt opiater.
Den partiella opioidantagonisten används för att behandla missbruk genom att missbrukaren får i sig en föreskriven mängd varje dag. Sugen blockeras, och förmågan att få i sig opiater elimineras eftersom det kan kasta ut kroppen i fullständig opiatabstinens. En full opioidantagonist används vanligtvis för att spola ut opiater ur systemet. Överdosfall behandlas vanligtvis med naloxon eller naltrexon.
Opiatmissbrukare på rehabiliteringsanläggningar inleds ofta med en opioidantagonist för att blockera abstinenssymtom från opiat, som annars kan bli allvarliga. Vissa anläggningar avvänjar sakta missbrukaren till en reducerad dos och flyttar sedan bort honom eller henne helt från drogen. Andra ger en mindre dos och ställer sedan upp missbrukaren med en eftervårdsspecialist som fortsätter att skriva ut läkemedlet till missbrukaren och övervakar dess användning och framsteg.
Naltrexon är en opioidantagonist som kan vända de långvariga förändringar i hjärnans kemiska förändringar som upplevts av personer med tidigare opiatmissbruk. Möjliga förändringar i hjärnans kemi orsakade av fortsatt missbruk av opiater inkluderar ångest och depression. Korrekt användning av en antagonist vänder sådan kemi och återställer hjärnan till sitt tillstånd före beroende. Denna process kan ta 18 till 24 månader.
Behandlingen av depersonaliseringsstörning kan också innefatta användningen av en opioidantagonist. Symtom på avpersonalisering inkluderar känslor av avskildhet och av att leva i en drömvärld. Forskning drog slutsatsen att en konsekvent låg dos av naloxon eliminerade eller minskade signifikant depersonaliseringssymtom. En annan studie fann bara en 30-procentig förbättring av symtomen.