En selektiv östrogenreceptormodulator, även känd som SERM, är en förening som verkar på hormonreceptorer som aktiveras av 17β-östradiol, mer allmänt kallad östrogen. Selektiva östrogenreceptormodulatorer är aktiva i många olika vävnader i hela kroppen, vilket gör att de kan dämpa effekterna av östrogen i stor skala. I vissa fall kan en selektiv östrogenreceptormodulator fungera som en agonist, en förening som utlöser ett visst biologiskt svar genom att binda till en receptor. I andra fall fungerar en selektiv östrogenreceptormodulator som en antagonist, en molekyl som undertrycker ett svar genom att binda till en receptor. Selektiva östrogenreceptormolekyler kan fungera som antingen agonister eller antagonister beroende på vilken typ av vävnad de finns i.
Östrogener är mycket viktiga föreningar som fungerar främst som kvinnliga könshormoner. De fungerar i olika roller, allt från underhåll av mental hälsa till balansen av vatten, natrium och andra ämnen i kroppen. Även om det är nödvändigt för att upprätthålla hälsan, kan östrogenobalanser också leda till hälsoproblem, såsom bröstcancer och benskörhet. Många former av bröstcancer är beroende av en stadig tillförsel av östrogen för att växa och sprida sig, och osteoporos orsakas i allmänhet av östrogenbrist. Det är inte ovanligt att behandla båda dessa tillstånd genom användning av en selektiv östrogenreceptormodulator.
Tamoxifen, till exempel, är en selektiv östrogenreceptormodulator som fungerar som en antagonist till östrogenreceptorerna i bröstvävnad. Behandling med tamoxifen kan alltså avsevärt bromsa utvecklingen av östrogenreceptorpositiva former av bröstcancer, som växer snabbt med tillförsel av östrogen. Det gör det genom att blockera receptorställena i bröstvävnaden som normalt skulle aktiveras av östrogen. Tamoxifen har också en fördelaktig bieffekt: det fungerar som en agonist i benvävnad. Det kan användas för att bekämpa osteoporos eftersom dess agonistiska egenskaper främjar en ökning av bentätheten.
Att använda en selektiv östrogenreceptormodulator i behandlingen kan leda till vissa negativa effekter eftersom de kan fungera som agonister eller som antagonister i olika delar av kroppen. Medan en viss selektiv östrogenreceptormodulator kan förhindra en typ av cancer, kan den i sin tur främja en annan. De kan också ha en destabiliserande effekt på ens mentala hälsa eftersom de påverkar mängden östrogen som finns i hela kroppen, och östrogen är mycket viktigt för att upprätthålla mental hälsa.