Betablockerare, även kallade beta-adrenerga blockerare, b-blockerare eller beta-antagonister, är mediciner som används för en mängd olika kardiovaskulära tillstånd. Kardioselektiva betablockerare skiljer sig från icke-selektiva betablockerare i sin inriktning mot betareceptorerna i cellerna i det kardiovaskulära systemet. Man tror att vid högre doser är kardioselektiva betablockerare inte absolut selektiva och kan även binda till receptorer i andra delar av kroppen. Genom att binda till beta-adrenoceptorerna stoppar betablockerarna stresshormonerna noradrenalin och adrenalin från att aktivera receptorerna. Vissa betablockerare ger viss partiell aktivering av receptorerna medan andra inte gör det.
Atenolol, acebutolol och metoprolol är exempel på kardioselektiva betablockerare. Esmolol, nebivolol och bisoprolol är också kardioselektiva betablockerare. Dessa mediciner används främst för att behandla högt blodtryck men ordineras också för hjärtrytmrubbningar, mitralisklaffframfall, angina och andra tillstånd. Kliniska prövningar har visat att läkemedlen gynnar patienter med kronisk hjärtsvikt. Kardioselektiva betablockerare bromsar hjärtfrekvensen och verkar för att öka blodets förmåga att transportera syre, vilket är användbart vid behandling av denna sjukdom.
Genom att sänka hjärtminutvolymen och sänka hjärtfrekvensen lindrar betablockerare hypertoni. De agerar genom att blockera effekterna av stresshormonet adrenalin, även känt som adrenalin, vilket ökar hjärtfrekvensen och produktionen. Vissa betablockerare är också vasodilatorer som sänker blodtrycket genom att öka artärernas diameter, vilket gör att blodet kan flöda med mindre kraft. De kan också fungera på andra sätt, inklusive att minska ett njurenzym som hjälper till att reglera blodtrycket.
Vanligt rapporterade biverkningar av betablockerare inkluderar kalla händer och fötter och en långsam hjärtrytm. Den minskade hjärtfrekvensen kan orsaka trötthet hos vissa patienter. Betablockerare kan också orsaka svullnad av anklarna och ledvärk. Vissa betablockerare har en högre löslighet i lipider och kan passera blod-hjärnbarriären lättare än de som är mer vattenlösliga. Dessa kan orsaka nervsystemets biverkningar inklusive mardrömmar och andra symtom.
Oron för användningen av kardioselektiva betablockerare hos patienter med kronisk obstruktiv lungsjukdom (KOL) och andra lindriga till måttliga reversibla luftvägssjukdomar har visat sig vara ogrundade. Forskning tyder på att kardioselektiva betablockerare inte orsakar bronkialförträngningar och spasmer hos dessa patienter. Man tror att patienter som har kardiovaskulära tillstånd utöver lungproblem kan dra nytta av användningen av b-blockerare. Även om kardioselektiva betablockerare i höga doser inte är uteslutande selektiva, har forskning visat att det finns liten eller ingen negativ effekt på symptomen av KOL vid kortvarig användning av dessa betablockerare.