Ghrelinreceptorer är strukturer som binder till hormonet ghrelin, och som finns på ytorna av celler i hypofysen. Hypofysen är belägen vid basen av hjärnan där den producerar ett antal viktiga hormoner som styr kroppens vitala funktioner. Även om mycket är okänt om ghrelin, anses hormonet vara involverat i aptitreglering och fettmetabolism. Det är känt att när ghrelinreceptorer stimuleras av ghrelinbindning till dem, utsöndrar hypofysen tillväxthormon. Ghrelinreceptorer finns i andra delar av hjärnan, inklusive hypotalamus, som förmedlar information mellan hjärnan och hypofysen.
Långt innan hormonet ghrelin först upptäcktes upptäcktes ghrelinreceptorer. Från början var de kända som tillväxthormonsekretagogiska receptorer, eftersom deras mest anmärkningsvärda egenskap när de stimulerades var att orsaka utsöndring av tillväxthormon. Det var först senare, när ghrelin hittades och namngavs, som receptorerna fick sitt mer specifika namn. Ghrelin produceras huvudsakligen av magen, och nivåerna är kända för att stiga när människor fastar och sjunka efter en måltid. Även om det inte är helt förstått vad som styr utsöndringen av ghrelin i magen, är det känt att hormonerna leptin och östrogen påverkar dess frisättning.
Förutom att stimulera frisättning av tillväxthormon, orsakar aktiveringen av ghrelinreceptorer andra effekter i kroppen. När ghrelin binder till receptorer i hypotalamus, i områden som är kända för att vara angelägna om aptitkontroll, ökar känslan av hunger. Ghrelinreceptoraktivering är också känd för att orsaka en minskning av kroppens användning av fett som lagras i fettvävnader. Båda dessa effekter associerade med ghrelinverkan tenderar att leda till fetma. Man tror att utvecklingen av ghrelinreceptorantagonister, läkemedel som skulle binda till ghrelinreceptorer och blockera dem, skulle kunna ge användbara behandlingar för fetma.
I forskningsstudier som involverar människor och råttor har ghrelin visat sig spela en viktig roll i de hjärnsystem som gör att vissa beteenden belönar och predisponerar människor för att utveckla beroende. Beroende av söta livsmedel och alkohol visade sig båda vara associerade med ökade nivåer av ghrelin. Konsumtion av alkohol och sockerrik mat är associerad med aktiveringen av ghrelinreceptorer i delar av hjärnan som hippocampus. Detta tros utlösa kemiska processer som upplevs som givande av individen. När forskare använde antagonister för att blockera ghrelinreceptorer fann de att konsumtionen av alkohol och söta livsmedel minskade.