P450 hänvisar till en familj av metaboliska proteiner som kallas cytokrom P450-enzymer; de är ansvariga för att bryta ner droger inuti kroppen. P450-hämmare bromsar eller stoppar den kemiska verkan av ett cytokrom P450-enzym vanligtvis genom att binda till enzymet innan det kan göra sitt jobb. Vissa läkemedel är kända för att vara P450-hämmare, men vissa livsmedel kan också hämma dessa enzymer. Det är användbart i vissa fall att målmedvetet hämma P450-enzymerna eftersom de bryter ner vissa mediciner innan medicinen kan fungera. I andra fall måste mediciner och livsmedel som hämmar enzymernas funktion undvikas så att ett läkemedel bryts ner tillräckligt snabbt och inte byggs upp i kroppen.
Stora koncentrationer av cytokrom P450-enzymer finns i levern, men de kan hittas i många andra organ liksom njurarna och matsmältningskanalen. Dessa enzymer börjar processen att bryta ner många olika ämnen som kan bli giftiga om de inte utsöndras i urinen eller gallan. Ämnena inkluderar mediciner, illegala droger, steroidhormoner och andra organiska molekyler.
Ett brett utbud av mediciner fungerar som P450-hämmare. Denna hämning – tillsammans med den motsatta effekten, induktion – är det som är ansvarigt för de flesta läkemedelsinteraktionsproblem och kan orsaka att vissa mediciner bygger upp till giftiga nivåer i kroppen. Många antidepressiva medel som Prozac, Zoloft och Luvox är hämmare av vissa P450-enzymer tillsammans med Tagemet, Cipro, Benadryl och en lång rad andra mediciner. Att konsumera grapefrukt, grapefruktjuice, starfruit, vattenkrasse och även använda tobaksprodukter hämmar också dessa enzymer.
Vissa mediciner används inte längre i USA på grund av livshotande biverkningar orsakade av interaktioner med andra läkemedel som är P450-hämmare. Exempel inkluderar Seldane, Hismanal, Propulsid. En annan medicin, Posicor, har avbrutits eftersom det i sig är en stark P450-hämmare som reagerade farligt med vissa hjärtmediciner.
En viktig poäng är att vissa läkemedel är mindre effektiva genom att metaboliseras snabbare medan andra läkemedel faktiskt är effektivare. Läkemedel som redan finns i kemisk form och som är biologiskt aktiva lindrar inte symtomen lika bra om det finns hög cytokrom P450-aktivitet. De kan fungera bättre om de tas med P450-hämmare. Andra läkemedel tas i inaktiv form och aktiveras av de första stadierna av nedbrytning. Dessa läkemedel kanske inte fungerar bra om patienten också tar en cytokrom P450-hämmare.