Inhibitor trombin mengganggu kemampuan tubuh untuk menghasilkan bekuan darah dengan mengikat enzim trombin dan menonaktifkannya. Enzim ini adalah kunci untuk pembentukan bekuan darah karena membantu menciptakan zat pengikat, fibrin, menarik trombosit ke tempat perdarahan, dan meningkatkan produksi lebih banyak trombin dalam tubuh. Trombin juga membantu menjaga pembekuan darah agar tidak pecah dengan meningkatkan efektivitas fibrin. Mungkin perlu bagi pasien untuk menggunakan penghambat trombin jika ia berisiko terkena stroke atau masalah kesehatan serius lainnya karena adanya pembekuan darah.
Ada tiga situs, situs aktif dan dua eksosit, pada molekul trombin yang digunakannya untuk membantu pembentukan bekuan darah. Trombin menempel pada fibrin di sepanjang situs aktifnya dan menggunakan dua eksositnya untuk mensintesis enzim lain. Molekul antitrombin, dan obat yang menggunakan antitrombin untuk mencegah pembekuan darah, tidak dapat mengakses trombin setelah melekat pada fibrin. Hal ini memberikan keuntungan obat penghambat trombin dibandingkan jenis obat lain karena dapat menonaktifkan trombin, menggunakan situs aktif, eksosit, atau kombinasi keduanya.
Pada beberapa pasien, ketika risiko cedera serius akibat pembentukan bekuan darah parah, menonaktifkan trombin mengambang bebas tidak cukup. Pasien-pasien ini mendapat manfaat dari penggunaan inhibitor trombin karena obat-obatan dalam kelas ini menonaktifkan trombin dalam bekuan darah serta trombin dalam aliran darah. Trombin yang tersisa aktif dalam bekuan darah memiliki kemampuan untuk membuat lebih banyak trombin, yang dapat membuat bekuan darah tumbuh lebih besar lagi. Penghambat trombin dapat mencegah hal ini terjadi.
Ada berbagai jenis obat penghambat trombin yang tersedia. Jenis tertentu direkayasa untuk mengikat trombin di satu tempat, sementara yang lain mengikatnya di dua tempat. Beberapa dari yang terakhir ini dapat terbelah dua setelah waktu yang singkat, yang membuat obat tidak aktif. Hal ini memungkinkan efek penghambat trombin berumur pendek, yang bermanfaat bagi pasien tertentu.
Pembekuan darah mungkin berbahaya bagi pasien yang baru saja menjalani operasi besar pada sendi pinggul atau lutut dan bagi mereka yang berisiko tinggi terkena stroke akibat fibrilasi atrium. Dalam populasi ini mungkin perlu untuk menghambat pertumbuhan bekuan darah bahkan dengan peningkatan risiko perdarahan. Inhibitor trombin dapat diresepkan untuk pasien yang jenis antikoagulan atau antiplatelet lainnya tidak efektif.