Antagonis histamin adalah obat yang mengikat reseptor tertentu untuk pembawa pesan kimia histamin dan mencegah efek bahan kimia ini dalam tubuh. Beberapa obat ini, juga disebut antihistamin, mengurangi vasodilatasi yang bertanggung jawab atas gejala alergi umum seperti pilek dan pembengkakan. Obat-obatan awal dalam seri ini juga memiliki efek luas pada sistem saraf termasuk sedasi, tetapi obat-obatan selanjutnya lebih spesifik. Kelompok antagonis histamin lainnya mencegah sekresi asam lambung dan digunakan untuk mengobati gangguan pencernaan.
Histamin adalah bentuk modifikasi dari asam amino histidin yang meningkatkan permeabilitas pembuluh darah ke sel-sel sistem kekebalan, memungkinkannya mencapai tempat infeksi dan cedera. Antagonis histamin adalah zat kimia yang mengikat reseptor H1 atau H2 untuk histamin, dan memblokir tindakan mereka pada tubuh. Ketika mengikat reseptor H1 dari epitel pernapasan, histamin menengahi peradangan hidung dan kesulitan bernapas yang disebabkan oleh alergi. Kelas lain dari reseptor histamin, H2, memulai pelepasan asam pencernaan di lambung oleh sel parietal.
Reaksi alergi adalah hipersensitivitas, memicu kaskade imun yang melepaskan histamin dan memediasi vasodilatasi. Obat antagonis histamin yang disebut antihistamin mengikat reseptor H1 yang terletak di epitel pernapasan. Ini mencegah reseptor menyebabkan gejala umum dari respons alergi.
Hidung berair dan air mata yang berhubungan dengan alergi adalah hasil dari vasodilatasi yang diinduksi histamin yang diblokir oleh antihistamin. Bersin dipicu sebagian oleh reseptor H1 di saraf hidung, dan tindakan antihistamin mencegah aktivasi ini. Sementara antagonis histamin memblokir tindakan bahan kimia, mereka tidak mencegahnya diproduksi oleh tubuh.
Antihistamin generasi pertama, seperti diphenhydramine, memiliki efek samping obat penenang, sering menyebabkan kantuk. Kadang-kadang mereka digunakan dalam alat bantu tidur yang dijual bebas dan obat penenang ringan untuk memanfaatkan efek ini. Efek tersebut terjadi karena obat ini tidak terlalu selektif untuk reseptor H1, dan juga terikat pada tempat dengan efek penghambatan pada sistem saraf, seperti menyebabkan kantuk. Reseptor serotonin adalah salah satu tempat kerja antihistamin. Antihistamin generasi kedua, seperti loratidine, dirancang untuk menjadi antagonis histamin H1 yang lebih spesifik, membatasi efek sampingnya dibandingkan dengan obat sebelumnya.
Asam lambung disekresikan oleh sel parietal lambung sebagai respons terhadap pembawa pesan kimia termasuk histamin. Produksi asam yang berlebihan adalah penyebab gangguan pencernaan atau mulas. Kelas awal obat antasida bekerja sebagai antagonis histamin, bersaing dengan histamin untuk mengikat reseptor H2 dan untuk mencegah sel parietal melepaskan asam lambung. Simetidin adalah contoh penghambat H2 yang digunakan untuk mengobati gangguan pencernaan, dan terkadang untuk meredakan gejala tukak lambung. Kelas obat lain yang digunakan untuk mengobati sakit maag, penghambat pompa proton, telah terbukti lebih efektif daripada antagonis histamin.