Menurut standar yang dikembangkan pada tahun 1970, biasanya ada empat klasifikasi obat antiaritmia, termasuk penghambat saluran natrium, obat sistem saraf anti-simpatis, penghambat saluran kalium, dan penghambat saluran kalsium. Kelas pertama umumnya dibagi lagi menjadi kategori a, b dan c, yang mewakili kemampuan memblokir yang lemah, sedang, dan kuat. Kelompok lain kadang-kadang disebut kelas V, atau lain-lain. Beberapa obat antiaritmia mungkin termasuk dalam lebih dari satu kategori, karena mereka menghasilkan lebih dari satu tindakan.
Obat antiaritmia kelas I, atau penghambat saluran natrium, mengoreksi aritmia dengan mengikat dan memblokir saluran yang memungkinkan akses ion natrium. Entah tindakan ini menghasilkan fase istirahat yang lebih lama sebelum sel menjadi rentan terhadap rangsangan kontraksi atau tindakan tersebut memperpanjang periode waktu di mana sel menerima rangsangan sebelum menghasilkan kontraksi. Dokter umumnya menyebut fase ini sebagai periode refraktori efektif (ERP) dan durasi potensial aksi (APD). Obat-obatan dalam klasifikasi ini dapat memperpanjang salah satu atau kedua fase, tetapi umumnya tidak berpengaruh pada jaringan konduksi listrik jantung. Procainamide, lidokain, dan propafenon adalah contoh penghambat saluran natrium kelas I yang dapat digunakan untuk mengobati takikardia ventrikel atau fibrilasi atrium.
Beta blocker, yang termasuk obat antiaritmia kelas II, biasanya mengikat beta-adenoceptors dari jaringan konduksi listrik dan jaringan jantung lainnya, mencegah perlekatan neurotransmitter epinefrin dan norepinefrin. Obat tertentu memblokir situs reseptor 1 dan 2, sementara yang lain hanya memblokir situs 1. Memblokir akses neurotransmitter umumnya mengurangi atau menghilangkan stimulasi oleh sistem saraf simpatik. Tindakan ini biasanya memperlambat denyut jantung dengan mengontrol tingkat kontraktilitas dan konduksi listrik. Atenolol, carvedilol dan propanolol adalah beta blocker yang mungkin digunakan dokter untuk mengobati serangan jantung, hipertensi, dan takikardia.
Penyekat saluran kalium, yang terdiri dari obat antiaritmia kelas III, mengikat saluran jaringan nonkonduktif yang memungkinkan ion kalium meninggalkan sel. Tindakan ini tidak hanya memperpanjang fase relaksasi (ERP), tetapi juga memperpanjang jumlah waktu yang dibutuhkan sel untuk dirangsang secara memadai dan menghasilkan kontraksi (APD). Tindakan ini mengontrol takikardia dengan mencegah stimulasi prematur yang dihasilkan oleh pemicu anomali. Beberapa obat dalam kelompok ini melakukan tindakan lebih dari satu kelas. Amiodarone, meskipun dianggap sebagai penghambat saluran kalium, juga menunjukkan sifat obat kelas I, II, dan IV, dan sotalol juga merupakan penghambat beta.
Agen antiaritmia kelas IV, yang dikenal sebagai penghambat saluran kalsium, mempengaruhi jaringan konduktif dan nonkonduktif jantung bersama dengan otot polos pembuluh darah. Memblokir saluran ini biasanya mencegah ion kalsium memasuki sel, yang menghasilkan relaksasi. Tindakan ini biasanya memperlambat denyut jantung dengan menurunkan kecepatan konduksi dan tingkat kontraktilitas. Diltiazem, nifedipine, dan verapamil adalah penghambat saluran kalsium yang mungkin diresepkan oleh dokter untuk pengobatan angina, fibrilasi atrium, takikardia, atau hipertensi.
Adenosin dan digoksin termasuk dalam kelompok lain-lain, atau kelas V, obat antiaritmia yang sering disebut dokter sebagai glikosida jantung. Obat-obatan ini mempengaruhi jantung seperti anti-aritmia lainnya tetapi melakukannya tanpa menghalangi ion. Mereka umumnya memperlambat atau menurunkan konduktivitas jantung, meskipun digoxin juga memperpanjang periode refraktori. Glikosida jantung dapat diresepkan untuk takikardia atau fibrilasi atrium.