Antagonis reseptor histamin, lebih sering disebut sebagai antagonis reseptor H2, adalah kelas obat yang menghalangi aksi histamin di lambung. Ia bekerja dengan secara tidak langsung mengurangi produksi asam lambung yang disekresikan oleh sel-sel parietal di lapisan lambung. Ini paling sering digunakan untuk masalah gastrointestinal, seperti penyakit tukak lambung dan penyakit refluks gastroesofageal (GERD).
Histamin diproduksi di perut oleh sel mirip Enterochromaffin (ECL). Histamin kemudian melanjutkan untuk mengikat sel parietal di situs reseptor khusus yang disebut situs reseptor H2. Pengikatan ini merangsang sekresi asam di lambung. Biasanya asam lambung, yang disebut asam lambung, membantu memecah partikel makanan. Jika ada asam lambung yang berlebihan, kerusakan bisa terjadi di lambung dan juga kerongkongan, seperti halnya dengan GERD.
Produksi asam lambung dapat dikurangi dengan antagonis reseptor histamin. Antagonis reseptor histamin mengikat situs reseptor H2 pada sel parietal, dan ini pada gilirannya memblokir histamin dari mengikat ke sel parietal. Akibatnya sel parietal tidak terstimulasi, dan memproduksi asam lambung lebih sedikit. Antagonis reseptor histamin hanya mengurangi sebagian asam lambung, biasanya sekitar 50-80%.
Ada beberapa kondisi penggunaan antagonis reseptor histamin. Masalah yang paling umum adalah dispepsia, biasanya disebut sebagai gangguan pencernaan atau sakit perut. Mereka juga dapat digunakan dalam kasus penyakit tukak lambung, tukak stres, dan GERD, yang lebih sering disebut sebagai mulas. Efeknya biasanya berlangsung selama enam sampai sepuluh jam, yang memberi mereka keuntungan lebih dari antasida yang hanya bertahan satu sampai dua jam.
Bentuk antagonis reseptor histamin yang tersedia adalah famotidine, cimetidine, ranitidine, dan nizatidine. Yang pertama dibuat, cimetidine, dibuat pada pertengahan 1960-an oleh Smith, Kline & French, sekarang dikenal sebagai GlaxoSmithKline. Ini pertama kali dijual pada tahun 1976 dengan nama merek Tagamet®. Semuanya tersedia tanpa resep, artinya tanpa resep.
Sebagian besar efek samping antagonis reseptor histamin jarang terjadi dan biasanya ringan. Efek samping simetidin cukup jarang, tetapi dapat terjadi interaksi dengan obat lain. Ranitidin dan nizatidin juga dapat berinteraksi, tetapi interaksi ini kurang umum dibandingkan dengan simetidin. Meskipun tersedia tanpa resep, selalu disarankan untuk berkonsultasi dengan dokter saat menggunakan obat lain untuk menghindari reaksi yang merugikan.
Meskipun antagonis reseptor histamin masih digunakan, sebagian besar telah diambil alih oleh penghambat pompa proton yang populer. Penghambat pompa proton bekerja dengan menghalangi produksi asam lambung, tetapi lebih efektif dan memiliki lebih sedikit efek samping. Keduanya lebih efektif daripada antasida, yang hanya melarutkan asam yang saat ini ada di perut.