Obat antihistamin generasi kedua Zyrtec® dan Reactine® keduanya menggunakan obat cetirizine hidroklorida untuk mengobati gejala alergi musiman dan kronis. Mereka juga kadang-kadang digunakan dalam pengobatan iritasi kulit idiopatik kronis, dengan mengurangi kejadian, durasi, dan tingkat keparahan pruritis dan gatal-gatal. Tidak seperti antihistamin generasi pertama seperti diphenhydramine, efek samping sedatif dan soporific dari cetirizine berkurang secara signifikan pada cetirizine. Dosis yang lebih tinggi dari obat ini masih dapat melewati sawar darah-otak dalam tingkat yang cukup signifikan untuk menghasilkan kantuk, sehingga bermanfaat untuk menentukan dosis cetirizine efektif terendah untuk pasien. Faktor-faktor yang dapat membuat penyesuaian dosis diperlukan antara lain usia pasien, kesehatan hati, dan tingkat fungsi ginjal serta beberapa interaksi obat.
Ketika mengobati gejala alergi musiman atau kronis, dosis awal yang biasa digunakan pada orang dewasa yang sehat adalah dosis cetirizine harian tunggal 5 sampai 10 mg. Anak-anak di atas usia enam tahun dapat diberikan dosis dewasa, sedangkan mereka yang berusia antara dua dan lima tahun harus menerima 2.5 mg pada awalnya hingga maksimum 5 mg setiap hari dalam satu atau dua dosis terbagi. Pasien antara enam bulan dan dua tahun harus menerima dosis cetirizine 2.5 mg hanya sekali sehari, meskipun pasien usia satu tahun atau lebih mungkin memiliki frekuensi dosis cetirizine mereka meningkat menjadi dua kali sehari jika perlu. Regimen pengobatan yang direkomendasikan untuk iritasi kulit kronis atau berulang adalah sama dengan pengobatan alergi pada populasi dewasa dan anak-anak.
Karena cetirizine dimetabolisme di hati dan dikeluarkan dari aliran darah di ginjal, pasien dengan penurunan tingkat fungsi ginjal atau hati mungkin memerlukan dosis cetirizine yang lebih rendah daripada orang dewasa biasa. Anak-anak di bawah usia enam tahun dengan penurunan fungsi ginjal atau hati tidak boleh diberikan cetirizine pada tingkat dosis apa pun karena kurangnya penelitian tentang keamanannya pada populasi ini. Pada pasien dengan disfungsi ginjal sedang sampai berat, atau kadar CrCl kurang dari 30 ml/menit, tidak lebih dari 5 mg cetirizine harus diberikan setiap hari, dengan pasien yang menjalani dialisis mengikuti instruksi yang sama. Rekomendasi dosis cetirizine yang sama berlaku untuk pasien dewasa dengan penurunan fungsi hati.
Meskipun umumnya dianggap sebagai obat yang aman, kantuk yang ekstrem adalah salah satu risiko cetirizine. Meskipun efek samping psikologis dari cetirizine tidak separah yang dihasilkan oleh antihistamin generasi pertama, mereka masih menimbulkan risiko yang signifikan dalam beberapa keadaan. Untuk alasan ini, pasien di bawah pengaruh cetirizine harus menahan diri dari mengoperasikan kendaraan bermotor atau mesin berat.