Efek heparin dalam tubuh manusia dapat bermanfaat dalam kondisi seperti fibrilasi atrium dan hemofiltrasi. Dalam setiap kondisi ini, heparin bertindak sebagai antikoagulan, yang mencegah darah membentuk gumpalan berbahaya. Penggunaan heparin memiliki banyak manfaat, namun obat tersebut dapat memiliki efek samping yang berbahaya, jika tidak mematikan. Efek samping yang serius seperti heparin-induced thrombocytopenia (HIT), hiperkalemia dan kematian diketahui terjadi pada overdosis heparin.
Anitrombin III (AT-III) adalah molekul antikoagulan yang terjadi secara alami dalam tubuh manusia. Kemanjuran antikoagulan molekul sangat meningkat ketika terikat dengan heparin atau heparin tak terfraksi. Setelah pengikatan AT-III dan heparin, terjadi reaksi kompleks, yang menurunkan jumlah enzim koagulasi trombin dan faktor Xa. Dibandingkan dengan heparin standar atau tidak terfraksi, heparin berat molekul rendah (LMWH) hanya akan memiliki aktivitas anti-faktor Xa, yang meningkatkan prediktabilitas antikoagulasi pada beberapa kondisi kesehatan seperti fibrilasi atrium.
Antikoagulan seperti heparin dan LMWH digunakan untuk mencegah trombosis, yaitu pembentukan bekuan darah. Kondisi seperti fibrilasi atrium dan hemofiltrasi mendapat manfaat langsung dari efek heparin pada molekul AT-III. Fibrilasi atrium adalah kondisi jantung yang meningkatkan risiko stroke karena pembekuan darah. Heparin adalah antikoagulan pilihan untuk mencegah pembekuan darah pada fibrilasi atrium karena efek langsungnya. Kadang-kadang profesional medis menggunakan LMWH daripada heparin karena waktu pemantauan yang berkurang dan pemberian subkutan.
Hemofiltrasi adalah proses yang menggunakan mesin dialisis ginjal untuk merawat pasien gagal ginjal akut. Heparin yang diberikan digunakan untuk membentuk zat anti-pembekuan antara darah pasien dan tabung reaksi dialisis. Efek antikoagulan heparin akan membantu mencegah trombosis.
Efek samping heparin dapat berpotensi menyebabkan masalah kesehatan yang serius seperti HIT dan hiperkalemia. HIT adalah reaksi reversibel dan imunologis yang menyebabkan trombosit darah memburuk, menyebabkan jumlah trombosit yang rendah. Setelah heparin dihentikan, jumlah trombosit biasanya kembali normal. Komplikasi lain dari heparin adalah kadar kalium yang tinggi dalam darah. Kalium tinggi, atau hiperkalemia, diinduksi ketika heparin memblokir enzim dalam sintesis hormon aldosteron.
Gejala awal hiperkalemia adalah jantung berdebar-debar dan kelemahan otot. Ketika heparin tidak dihentikan dan hiperkalemia dibiarkan berkembang, masalah yang jauh lebih serius seperti aritmia jantung kemungkinan besar akan terjadi. Aritmia dapat ditandai dengan detak jantung lambat atau cepat yang tidak teratur. Pada kasus yang parah, hiperkalemia yang diinduksi heparin dapat menyebabkan henti jantung, yang sering menyebabkan kematian.