Buprenorfin transdermal adalah obat narkotik yang diberikan melalui patch topikal pelepasan waktu. Penyedia layanan kesehatan meresepkan buprenorfin untuk pasien yang menderita nyeri kronis yang berkisar dari sedang hingga berat. Buprenorfin adalah opiat semi-sintetik yang memiliki potensi kecanduan yang tinggi serta efek samping yang serupa dengan analgesik narkotik lainnya. Kemampuan mengikat kuat Buprenorfin ke banyak reseptor opiat yang berbeda menyebabkan kesulitan ketika mencoba untuk membalikkan efek dengan obat antagonis opiat yang mencakup nalokson.
Laboratorium membuat buprenorfin menggunakan alkaloid dari Papaver somniferum, umumnya dikenal sebagai opium poppy. Obat ini secara kimiawi mirip dengan kodein dan morfin tetapi dianggap 20% hingga 40% lebih kuat daripada morfin. Studi menunjukkan bahwa buprenorfin transdermal bertindak sebagai agonis parsial pada situs reseptor delta, mu, dan ORL1 di otak.
Obat merangsang reseptor ini, yang bertanggung jawab untuk sejumlah sistem saraf pusat dan respons hormonal, termasuk pengaturan nafsu makan, pelepasan endorfin, motilitas lambung, dan suasana hati. Pusat-pusat ini juga menentukan toleransi obat dan ketergantungan fisik. Buprenorfin juga bertindak sebagai antagonis, memblokir reseptor kappa. Selain kontrol rasa sakit alami, reseptor ini mengatur eliminasi cairan melalui ginjal dan mengatur tingkat kesadaran.
Produsen memproduksi buprenorfin transdermal dalam tambalan berlapis khusus yang memberikan dosis obat dalam 5, 10, atau 20 mikrogram per jam. Pasien umumnya mengoleskan tambalan pada kulit yang bersih dan tidak berbulu. Punggung atas, dada bagian atas, lengan atas bagian luar dan sisi dada adalah tempat aplikasi yang direkomendasikan, dan pasien umumnya dapat memakai tambalan hingga tujuh hari sebelum penggantian. Buprenorfin transdermal juga tersedia sebagai tambalan tiga hari di Eropa.
Penyedia layanan kesehatan biasanya meresepkan buprenorfin transdermal untuk nyeri kronis yang terkait dengan kanker, osteoartritis, dan neuropati. Laboratorium juga memproduksi buprenorfin dalam larutan, untuk injeksi intramuskular atau intravena. Selain penggunaan analgesiknya, obat ini terbukti efektif sebagai agen detoksifikasi opiat. Buprenorfin dan nalokson digabungkan dalam tablet sublingual untuk pengobatan kecanduan opiat.
Efek samping yang umum dari buprenorfin termasuk iritasi kulit yang berhubungan dengan perekat pada transdermal patch. Instruksi merekomendasikan agar pasien mengganti situs aplikasi secara teratur, tidak mengulangi aplikasi ke situs yang sama setidaknya selama 21 hari. Reaksi umum lainnya termasuk mual, muntah, dan pusing, bersama dengan sakit kepala. Menempatkan patch, atau area dengan patch yang dioleskan, ke panas menyebabkan peningkatan pelepasan obat dan juga meningkatkan sirkulasi vaskular. Tindakan gabungan ini menciptakan potensi overdosis buprenorfin.
Pasien yang memakai patch buprenorfin juga dapat mengalami konstipasi, retensi cairan, dan hipotensi. Respon sistem saraf pusat yang serius termasuk depresi pernapasan, sedasi, dan perubahan penilaian. Buprenorfin meningkatkan efek alkohol dan obat bebas atau resep yang bertindak sebagai depresan sistem saraf pusat.