Inhibitor aromatase (AI) adalah kelas obat yang digunakan untuk mengobati kanker payudara dan kanker ovarium pada wanita pasca-menopause. Mereka bekerja dengan menghambat aksi enzim aromatase, yang bertanggung jawab untuk sintesis hormon estrogen. Estrogen merangsang jaringan payudara dan rahim, sehingga mendorong pertumbuhan kanker di jaringan tersebut. Oleh karena itu, inhibitor aromatase membantu memperlambat pertumbuhan kanker dengan membatasi jumlah estrogen dalam tubuh.
Sebelum menopause, sebagian besar estrogen dalam tubuh wanita diproduksi di ovarium, tetapi setelah menopause, sebagian besar estrogen diproduksi di kelenjar adrenal melalui aromatisasi, dimana hormon androgen diubah menjadi estrogen oleh aromatase. Karena aromatisasi bukanlah sumber utama estrogen pada wanita pra-menopause, inhibitor aromatase hanya digunakan untuk mengobati kanker pada pasien pasca-menopause. Jika digunakan pada wanita pra-menopause, AI sebenarnya dapat memperburuk kanker, karena ovarium meningkatkan produksi estrogen sebagai respons terhadap penghambatan aromatisasi.
Beberapa inhibitor aromatase saat ini digunakan untuk mengobati endometriosis, dan untuk menghentikan atau memperlambat pubertas dini pada anak-anak. Penelitian saat ini ditujukan untuk mengetahui apakah AI dapat digunakan untuk merangsang ovulasi, atau untuk membantu remaja dengan kelainan pertumbuhan mencapai tinggi badan orang dewasa yang normal. Inhibitor aromatase juga kadang-kadang digunakan oleh binaragawan yang menggunakan steroid anabolik untuk mencegah konversi kelebihan testosteron, androgen, menjadi estrogen, yang dapat menyebabkan efek yang tidak diinginkan termasuk ginekomastia, atau pertumbuhan payudara pria. Namun, penggunaan ini tidak diakui secara medis sebagai efektif atau aman.
Kemungkinan efek samping inhibitor aromatase termasuk gangguan sendi seperti radang sendi dan artralgia, atau nyeri sendi. Pada pasien yang sudah menderita gangguan sendi, AI dapat menyebabkan peningkatan gejala. Inhibitor aromatase juga dapat memperburuk osteoporosis, dan berhubungan dengan peningkatan patah tulang pinggul, tulang belakang, dan pergelangan tangan. Hiperkolesterolemia, atau kadar kolesterol tinggi dalam darah, adalah kemungkinan efek samping lain. Kemungkinan risiko penggunaan AI meningkat dengan penggunaan jangka panjang.
Wanita yang menggunakan inhibitor aromatase terkadang juga diberi resep bifosfonat, kelas obat yang digunakan untuk mencegah keropos tulang, untuk mengatasi efek samping osteoporosis. Namun, bifosfonat dikaitkan dengan efek samping serius lainnya, osteonekrosis rahang, yang ditandai dengan kerusakan tulang dan kematian pada rahang karena suplai darah yang tidak mencukupi. Statin, obat yang menurunkan kolesterol, dapat membantu mengatasi risiko kardiovaskular dan osteoporosis bila dikonsumsi bersama AI, dan tidak membawa risiko osteonekrosis rahang.