Pemberian azathioprine untuk kolitis ulserativa dapat menjadi pengobatan yang bermanfaat dan efektif dalam kasus-kasus tertentu. Azathioprine efektif dalam mengobati kolitis ulserativa karena obat ini bekerja dengan menekan sistem kekebalan yang terlalu aktif yang menyebabkan penyakit ini. Contoh utama di mana pemberian azathioprine untuk kolitis ulserativa efektif adalah untuk memungkinkan dokter mengurangi dosis obat, yang disebut kortikosteroid, yang biasanya diberikan untuk penyakit ini. Meskipun kortikosteroid dapat mencegah terjadinya gejala, penggunaan jangka panjang dalam dosis tinggi dapat memiliki efek samping yang berbahaya.
Menggunakan azathioprine untuk kolitis ulserativa telah terbukti efektif untuk sejumlah pasien yang berbeda yang menderita penyakit ini. Ini efektif karena mengubah sistem kekebalan tubuh. Secara spesifik menghambat proses pembentukan asam deoksiribonukleat (DNA) dalam tubuh, dan secara selektif menghambat aktivitas sel darah putih tertentu yang berperan dalam sistem imun tubuh. Karena kolitis ulserativa adalah penyakit autoimun, yang sebagian disebabkan oleh sistem kekebalan yang terlalu aktif yang menyerang bagian asli tubuh manusia, penekanan respons kekebalan tubuh menyebabkan regresi klinis penyakit.
Tidak semua pasien dengan kolitis ulserativa harus diobati dengan azathioprine. Obat ini memiliki kegunaan paling besar ketika diberikan untuk membantu mempertahankan remisi penyakit. Pasien dengan kolitis ulserativa cenderung memiliki flare aktivitas penyakit, dan mengalami gejala akut yang memburuk termasuk diare berdarah, sakit perut, dan demam selama flare penyakit ini. Flare itu sendiri sering diobati dengan obat yang disebut kortikosteroid untuk menenangkan aktivitas penyakit dan memungkinkan remisi. Dosis kortikosteroid diturunkan sesuai toleransi ketika gejala mulai menghilang.
Jika pasien tidak dapat sepenuhnya disapih dari kortikosteroid setelah serangan akut, salah satu pilihan adalah menggunakan azathioprine untuk kolitis ulserativa. Menambahkan obat ini sering memungkinkan dokter untuk mengurangi dosis kortikosteroid, yang bermanfaat karena penggunaan kortikosteroid jangka panjang dapat memiliki efek samping yang signifikan. Dalam beberapa kasus, menambahkan azathioprine memungkinkan pasien untuk berhenti dari pengobatan kortikosteroid sepenuhnya. Menggunakan azathioprine saja dianggap oleh beberapa spesialis kontroversial, bagaimanapun, dan mereka merekomendasikan melanjutkan penggunaan kortikosteroid dan azathioprine untuk mencegah flare penyakit lebih lanjut.
Satu peringatan untuk penggunaan azathioprine untuk kolitis ulserativa adalah bahwa sebelum memulai pengobatan ini pada pasien yang menderita penyakit radang usus ini, sejumlah tes darah yang berbeda harus dilakukan. Baik aktivitas thiopurine methyltransferase (TPMT), atau urutan genetik yang mengkode TPMT harus dievaluasi sebelum memulai terapi. Pasien dengan aktivitas TMPT yang rendah tidak boleh diobati dengan azathioprine karena mereka dapat mengalami efek toksik yang lebih dari pemberian obat ini.