Studi penelitian telah menunjukkan bahwa beberapa penghambat estrogen untuk pria memiliki efek signifikan pada jumlah testosteron dalam darah. Estrogen adalah produk sampingan konversi testosteron pada pria, dan kadar estrogen yang lebih tinggi dari normal umumnya menunjukkan kadar testosteron yang lebih rendah dari normal. Ketika penghambat estrogen tertentu untuk pria digunakan, ini menyebabkan peningkatan jumlah testosteron dalam darah. Ini, pada gilirannya, diyakini dapat meningkatkan pertumbuhan dan kekuatan otot pada pria. Beberapa berpendapat ini memberi atlet pria yang menggunakan penghambat estrogen keuntungan yang tidak adil, tetapi tidak ada efek serupa yang dikonfirmasi pada wanita yang menggunakan penghambat estrogen.
Pemblokir estrogen untuk pria, yang juga disebut suplemen anti-estrogen, populer di kalangan atlet dan binaragawan. Sebagian besar zat yang digunakan sebagai penghambat estrogen dianggap bertindak sebagai penghambat aromatase. Aromatase adalah enzim yang penting dalam konversi testosteron menjadi estrogen. Dengan menghalangi aksi enzim ini, diyakini bahwa kadar testosteron akan meningkat seiring dengan penurunan kadar estrogen. Ada obat yang bertindak sebagai penghambat aromatase, terutama digunakan untuk pasien dengan kanker sensitif estrogen dan untuk mengobati pria dengan ketidakseimbangan hormon, tetapi kebanyakan binaragawan dan atlet menggunakan suplemen herbal dan diet yang dianggap menghambat produksi estrogen.
Chrysin adalah salah satu zat populer yang disebut-sebut sebagai penghambat estrogen untuk pria. Berasal dari passionflower dan sumber lainnya, chrysin diyakini bertindak sebagai inhibitor aromatase. Sebuah studi baru-baru ini telah menimbulkan pertanyaan tentang efektivitas chrysin dalam mengubah kadar hormon pada manusia. Tidak ada bukti yang ditemukan dari peningkatan kadar testosteron darah selama penelitian. Zat tersebut memang memiliki sifat anti-inflamasi dan antioksidan.
Maca adalah bahan lain yang sering ditemukan dalam penghambat estrogen komersial untuk pria. Lama digunakan dalam jamu tradisional di Andes untuk meningkatkan kesuburan, belum ditemukan dalam studi ilmiah untuk mengubah kadar hormon pada manusia. Diindolylmethane, bahan kimia tanaman yang ditemukan dalam sayuran seperti brokoli, adalah bahan lain dalam beberapa suplemen anti-estrogen yang populer untuk binaragawan. Zat ini mungkin aktif dalam metabolisme estrogen serta memiliki sifat anti-inflamasi dan meningkatkan kekebalan tubuh. Penghambat estrogen yang digunakan dalam perawatan medis kanker dan ketidakseimbangan hormon, seperti disebutkan di atas, tidak tersedia tanpa resep dokter.
Selain kepercayaan bahwa penghambat estrogen untuk pria meningkatkan massa dan kekuatan otot, penelitian menunjukkan bahwa zat ini mungkin berperan dalam mencegah kerontokan rambut pria. Sebuah penelitian menggunakan tikus laboratorium menunjukkan bahwa kehadiran estrogen daripada kurangnya hormon pria yang dapat menyebabkan kerontokan rambut. Seiring bertambahnya usia pria, wajar jika kadar estrogen meningkat, yang mungkin menjadi faktor kebotakan terkait usia. Faktor lain yang dapat menyebabkan peningkatan estrogen pada pria termasuk konsumsi alkohol dan obesitas. Banyak yang menduga bahwa hormon yang meniru bahan kimia di lingkungan juga meningkatkan kadar estrogen.