Lumefantrine adalah obat antimalaria yang berarti melawan parasit penyebab malaria. Juga dikenal sebagai benflumetol, itu adalah senyawa sintetis yang berasal dari hidrokarbon organik fluorene. Obat tidak pernah digunakan sendiri; sebaliknya, selalu dipasangkan dengan turunan dari obat antimalaria lain yang dikenal sebagai artemisinin. Sebagai terapi kombinasi, lumefantrine dan artemisinin telah terbukti sangat efektif melawan kasus malaria ringan atau sedang yang biasa mereka obati.
Lumefantrine dikembangkan oleh tim ilmuwan Cina yang dipimpin oleh Profesor Zhou Yiqing di Institut Mikrobiologi dan Epidemiologi di Beijing. Ini pertama kali digunakan pada tahun 1987 di Cina. Terapi kombinasi yang mungkin paling terkait dengan lumefantrine dipasarkan oleh Novartis Pharmaceuticals sebagai Coartem®.
Malaria disebarkan oleh gigitan nyamuk yang memungkinkan parasit dari keluarga Plasmodium memasuki aliran darah dan melakukan perjalanan ke hati. Parasit tinggal di hati untuk jangka waktu mulai dari sepuluh hari sampai beberapa bulan atau bahkan, kadang-kadang, bertahun-tahun. Kemudian mulai bereproduksi dan menyerang sel darah merah. Gejala malaria bisa parah, bahkan menyebabkan koma dan kematian. Seperti artemisinin, lumefantrine menyerang dan menghancurkan parasit malaria ketika mereka aktif dalam sel darah.
Penemuan lumefantrine dan khasiatnya yang bermanfaat sebagai bagian dari terapi kombinasi berbasis artemisinin (ACT) paling baik dapat dilihat di daerah di mana strain malaria telah menjadi resisten terhadap terapi yang lebih tua. Secara khusus, kombinasi obat penting untuk menggantikan terapi tradisional berdasarkan klorokuin atau kina. Terapi ACT diyakini telah menyelamatkan ribuan nyawa di negara-negara yang paling parah dilanda malaria, termasuk di Afrika sub-Sahara dan Asia Tenggara.
Namun demikian, terapi lumefantrine dapat menyulitkan pasien. Kursus pengobatan meminta pasien untuk mengambil satu dosis ACT per hari selama dua hari diikuti dengan dua dosis per hari selama empat hari. Terapi tersebut dapat menyebabkan mual yang ekstrem, kelemahan otot, kelelahan, dan gejala lainnya — bahkan, ironisnya, dapat menyebabkan gejala yang juga terkait dengan malaria. Namun demikian, pasien dengan malaria ringan hingga sedang yang menggunakan obat tersebut umumnya mulai melihat perbaikan dalam beberapa hari, dan penelitian telah melaporkan tingkat kesembuhan dalam kisaran 95% hingga 99%.