Vad är en adrenoceptor?

En adrenoceptor kan också kallas en adrenerg receptor och är ett av de proteiner som sträcker sig längs membranen hos presynaptiska och postsynaptiska neuroner. Adrenoceptorn fungerar som ett igenkänningsställe för bindningen av signalsubstanserna noradrenalin och adrenalin. Det finns två huvudklasser av adrenoceptorer. De är alfa- och beta-adrenoceptorer.

Den skyddande barriären som omger en neuron kallas ett cellmembran, och inom det finns jonkanaler som tillåter joner att röra sig in och ut ur cellen. Flödet av joner över cellmembranet resulterar i en förändring av potentiell eller elektrisk energi inuti membranet. Detta orsakar en frisättning av en kemisk substans eller neurotransmittor från den presynaptiska neuronen till den synaptiska klyftan, en vätskefylld lucka. När signalsubstansen frigörs binder den eller fäster sig till receptorställen på den postsynaptiska neuronen som känner igen just den signalsubstansen. Adrenoceptorer är metabotropa receptorer, vilket betyder att de inte innehåller jonkanaler.

För att associerade jonkanaler ska öppnas och stängas och för att joner ska flöda över cellmembranet hos en adrenoceptor måste en serie metaboliska steg inträffa. Detta involverar stimulering av G-proteiner. När signalsubstanser binder till receptorer aktiveras G-proteiner och sekundära budbärare genereras. Detta resulterar i att enzymer aktiveras och att associerade jonkanaler öppnas och stängs. Av denna anledning kallas en adrenoceptor även en G-kopplad receptor.

Adrenoceptorer består av två huvudgrupper: alfa-adrenerga receptorer och beta-adrenerga receptorer. Dessa två grupper har ytterligare delats in i alfa1-adrenerga receptorer, alfa2-adrenerga receptorer, beta1-adrenerga receptorer och beta2-adrenerga receptorer. Dessa adrenoceptorer binder till signalsubstanserna noradrenalin och adrenalin.

Alfa1-adrenoceptorer är belägna på membranet av postsynaptiska neuroner. Dessa adrenoceptorer blir aktiva när noradrenalin binder till dem, vilket resulterar i en aktivering av sekundära budbärare och frisättning av kalcium. Calmodulin, ett bindande protein, binder till kalciumet vilket resulterar i att associerade jonkanaler öppnas. Detta gör att joner kan röra sig över cellmembranet och neuronen blir aktiv. Alpha2-adrenoceptorer är belägna på det presynaptiska membranet hos neuroner, och när de aktiveras av noradrenalin minskar ytterligare frisättning av signalsubstansen, vilket gör neuronen inaktiv.

Beta1-adrenoceptorer finns i hjärtat och när de stimuleras av transmittorer resulterar de i en ökning av hjärtfrekvensen och hjärtkontraktion. Beta2-adrenoceptorer finns i glatt muskulatur. När dessa adrenoceptorer aktiveras kommer de glatta musklerna där de finns att slappna av.