Neurotransmittorer, såsom glutamat, acetylkolin, serotonin, dopamin, noradrenalin och gamma-aminosmörsyra (GABA), i hjärnan är viktiga för överföringen av signaler mellan neuroner. I synnerhet är GABA den huvudsakliga hämmande neurotransmittorn. Detta innebär att GABAs roll i hjärnan är att motverka verkan av excitatoriska signalsubstanser som acetylkolin, främja avslappning och minska hjärnaktiviteten. När GABA i hjärnan når nivåer som är under det normala eller när GABA-verkan är nedsatt, blir nervcellerna överexciterade, vilket leder till överdriven muskelkontraktion och en känsla av rastlöshet.
GABA i hjärnan har de högsta koncentrationerna i områden som hypotalamus, hippocampus och cortex. Neuroner är åtskilda av små utrymmen som kallas synapser genom vilka ett kommando eller en signal färdas för att nå nästa neuron. Neuronerna är inte fysiskt sammankopplade; därför fungerar GABA, som en neurotransmittor i hjärnan, som en molekylär bro. I synnerhet binder GABA till GABA-receptorer i neurons plasmamembran, vilket resulterar i att kloridjoner tränger in i nervcellen eller kaliumjoner ut ur nervcellen. Ungefär 30 till 40 % av neurala synapser har GABA.
GABA:s roll i hjärnan för att främja avslappning och för att hämma excitation är viktig för att förstå varför läkemedel som förstärker GABA-verkan används för att behandla flera neurologiska eller psykologiska störningar. Till exempel, under anfall är det överdriven aktivitet i hjärnbarken. För att kontrollera anfall ges läkemedel som verkar på GABA-receptorer och exempel på dessa GABAerga läkemedel, eller GABA-analoger, är bensodiazepiner som diazepam. Andra läkemedel som simulerar GABA-verkan inkluderar flumanezil, barbiturater och alkohol. Koffein, å andra sidan, neutraliserar GABAs handlingar, vilket är anledningen till att kaffe håller människor vakna och aktiva.
Andra användningsområden för GABA inkluderar förbättring av sömncykler och sänkning av blodtrycket. Ångestsyndrom kan också dra nytta av GABAergiska läkemedel. GABA kan ge symtomatisk lindring av ryggsmärtor och artritiska tillstånd, och det kan också användas som en muskeltonusregulator.
För personer som har en brist på GABA kan det ges i form av ett kosttillskott, i 200 mg formuleringar. Det finns i tabletter och kapslar och kan tas fyra gånger om dagen, beroende på läkarens instruktioner. GABA passerar vanligtvis inte från blodet till hjärnan, men det kan komma in nära de utrymmen i hjärnan som kallas ventriklar. Det har sagts att om det tas oralt kan GABA i hjärnan öka tillväxthormonet och prolaktinet på grund av dess effekter på hypofysen.