Reseptor ghrelin adalah struktur yang mengikat hormon ghrelin, dan yang ditemukan pada permukaan sel di kelenjar pituitari. Kelenjar pituitari terletak di dasar otak di mana ia menghasilkan sejumlah hormon penting yang mengontrol fungsi vital tubuh. Meskipun masih banyak yang belum diketahui tentang ghrelin, hormon tersebut diduga terlibat dalam pengaturan nafsu makan dan metabolisme lemak. Diketahui bahwa, ketika reseptor ghrelin dirangsang oleh pengikatan ghrelin padanya, kelenjar pituitari mengeluarkan hormon pertumbuhan. Reseptor ghrelin ditemukan di bagian lain otak, termasuk hipotalamus, yang menyampaikan informasi antara otak dan kelenjar pituitari.
Jauh sebelum hormon ghrelin pertama kali dikenali, reseptor ghrelin ditemukan. Awalnya, mereka dikenal sebagai reseptor secretagogue hormon pertumbuhan, karena fitur mereka yang paling menonjol ketika dirangsang adalah menyebabkan sekresi hormon pertumbuhan. Baru kemudian, ketika ghrelin ditemukan dan diberi nama, reseptor tersebut memperoleh nama yang lebih spesifik. Ghrelin terutama diproduksi oleh perut, dan kadarnya diketahui meningkat saat orang berpuasa dan turun setelah makan. Meskipun tidak sepenuhnya dipahami apa yang mengontrol sekresi ghrelin oleh lambung, diketahui bahwa hormon leptin dan estrogen mempengaruhi pelepasannya.
Selain merangsang pelepasan hormon pertumbuhan, aktivasi reseptor ghrelin menyebabkan efek lain dalam tubuh. Ketika ghrelin berikatan dengan reseptor di hipotalamus, di area yang diketahui berkaitan dengan kontrol nafsu makan, sensasi lapar meningkat. Aktivasi reseptor ghrelin juga diketahui menyebabkan pengurangan penggunaan lemak yang disimpan dalam jaringan lemak oleh tubuh. Kedua efek yang terkait dengan aksi ghrelin ini cenderung mengarah pada obesitas. Diperkirakan bahwa pengembangan antagonis reseptor ghrelin, obat yang akan mengikat reseptor ghrelin dan memblokirnya, dapat memberikan pengobatan yang berguna untuk obesitas.
Dalam studi penelitian yang melibatkan manusia dan tikus, ghrelin telah ditemukan memainkan peran penting dalam sistem otak yang membuat perilaku tertentu bermanfaat dan mempengaruhi orang untuk mengembangkan kecanduan. Kecanduan makanan manis dan alkohol keduanya ditemukan terkait dengan peningkatan kadar ghrelin. Konsumsi alkohol dan makanan manis dikaitkan dengan aktivasi reseptor ghrelin di bagian otak seperti hipokampus. Hal ini dianggap memicu proses kimia yang dialami sebagai penghargaan oleh individu. Ketika peneliti menggunakan antagonis untuk memblokir reseptor ghrelin, mereka menemukan bahwa tingkat konsumsi alkohol dan makanan manis menurun.