Secara sederhana, reseptor vasopresin mengacu pada reseptor fungsional yang terletak di permukaan sel yang menerima pengikatan hormon vasopresin. Dalam fisiologi mamalia, hormon penting ini mengontrol banyak fungsi tubuh termasuk permeabilitas dan pengaturan tekanan darah. Hormon tidak hanya berfungsi dengan berada di aliran darah tetapi membutuhkan reseptor spesifik sebagai langkah dari proses kompleks yang mengarah ke perubahan fisiologis yang sebenarnya.
Reseptor vasopresin dapat ditemukan di salah satu dari tiga subtipe utama. Subtipe ini adalah AVPR1A, AVPR2, dan AVPR1B, yang semuanya merupakan akronim untuk nama yang lebih kompleks, yang secara medis disebut. Subtipe pertama, AVPR1A, adalah reseptor vasopresin yang bertanggung jawab untuk vasokonstriksi. Vasokonstriksi mengacu pada proses mekanis penurunan lingkar pembuluh darah, mengakibatkan peningkatan tekanan darah berdasarkan hukum fisik bahwa luas dan tekanan berbanding terbalik.
Reseptor vasopresin kedua, AVPR1B, mengontrol fungsi neurologis spesifik. Reseptor vasopresin argenin 2, atau AVPR2, memiliki efek antidiuretik pada tubuh ketika dirangsang oleh vasopresin. Ini pada dasarnya berarti bahwa itu menyebabkan tubuh menahan air, meningkatkan volume cairan di dalam tubuh. Jika lebih banyak cairan hadir, maka lebih banyak darah kemungkinan dalam sistem, mengakibatkan peningkatan tekanan berdasarkan volume dan tekanan yang berhubungan langsung, dengan lingkar pembuluh dipertahankan konstan.
Menggunakan obat-obatan, reseptor vasopresin dapat ditargetkan untuk memperoleh efek yang diinginkan secara fisiologis. Ambil contoh, seseorang yang menderita tekanan darah tinggi. Tekanan darah tinggi, atau hipertensi, merugikan dalam beberapa cara dan dapat menyebabkan penyakit jantung dan pembuluh darah. Vasopresin meningkatkan tekanan darah, jadi untuk menguranginya, dokter mungkin mencoba mengurangi aksi vasopresin dalam tubuh. Karena kadar vasopresin biasanya cukup konstan, tindakan regulatif alternatif adalah dengan mengurangi jumlah reseptor.
Untuk mengurangi jumlah reseptor yang berfungsi, agen farmasi yang bersaing dengan vasopresin untuk situs reseptor dimasukkan ke dalam tubuh, misalnya, dalam bentuk pil. Jika reseptor adalah kunci dan vasopresin kunci, obat tekanan darah dapat dianggap sebagai kunci alternatif di bawah analogi ini. Setiap kunci mungkin hanya memiliki satu kunci pada satu waktu, sehingga kunci alternatif dapat mengisi reseptor yang cukup untuk membuat vasopresin kurang lazim, yang berarti tekanan darah tidak setinggi itu. Analogi seperti ini sering digunakan sebagai sarana untuk membayangkan proses abstrak seperti pengikatan hormon-reseptor yang berfungsi untuk mengatur tubuh manusia.