Neurotransmitter, seperti glutamat, asetilkolin, serotonin, dopamin, norepinefrin, dan asam gamma-aminobutirat (GABA), di otak penting untuk transmisi sinyal antar neuron. Secara khusus, GABA adalah neurotransmitter penghambat utama. Ini berarti bahwa peran GABA di otak adalah untuk melawan aksi neurotransmiter rangsang seperti asetilkolin, meningkatkan relaksasi, dan menurunkan aktivitas otak. Ketika GABA di otak mencapai tingkat di bawah normal atau ketika aksi GABA terganggu, neuron menjadi terlalu bersemangat, menyebabkan kontraksi otot yang berlebihan dan rasa gelisah.
GABA di otak memiliki konsentrasi tertinggi di area seperti hipotalamus, hipokampus, dan korteks. Neuron dipisahkan oleh ruang kecil yang disebut sinapsis di mana perintah atau sinyal berjalan untuk mencapai neuron berikutnya. Neuron tidak terhubung secara fisik; oleh karena itu, GABA, sebagai neurotransmiter otak, bertindak seperti jembatan molekuler. Secara khusus, GABA berikatan dengan reseptor GABA di membran plasma neuron, yang mengakibatkan masuknya ion klorida ke dalam sel saraf atau ion kalium keluar dari sel saraf. Sekitar 30 sampai 40% dari sinapsis saraf memiliki GABA.
Peran GABA di otak dalam mempromosikan relaksasi dan menghambat eksitasi penting dalam memahami mengapa obat yang meningkatkan aksi GABA digunakan untuk mengobati beberapa gangguan neurologis atau psikologis. Misalnya, saat kejang, ada aktivitas berlebihan di korteks otak. Untuk mengontrol kejang, obat yang bekerja pada reseptor GABA diberikan, dan contoh obat GABAergik ini, atau analog GABA, adalah benzodiazepin seperti diazepam. Obat lain yang mensimulasikan aksi GABA termasuk flumanezil, barbiturat, dan alkohol. Kafein, di sisi lain, menetralkan aksi GABA, itulah sebabnya kopi membuat orang tetap terjaga dan aktif.
Penggunaan GABA lainnya termasuk perbaikan siklus tidur dan pengurangan tekanan darah. Gangguan kecemasan juga dapat mengambil manfaat dari obat GABAergic. GABA dapat memberikan bantuan gejala nyeri punggung dan kondisi rematik, dan dapat digunakan sebagai pengatur tonus otot juga.
Untuk orang yang memiliki kekurangan GABA, dapat diberikan dalam bentuk suplemen makanan, dalam formulasi 200 mg. Ini tersedia dalam tablet dan kapsul, dan dapat diminum empat kali sehari, tergantung pada instruksi dokter. GABA umumnya tidak menyeberang dari darah ke otak, tetapi bisa masuk di dekat ruang di otak yang disebut ventrikel. Dikatakan bahwa jika diminum, GABA di otak dapat meningkatkan hormon pertumbuhan dan prolaktin karena efeknya pada kelenjar pituitari.